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奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO (奥希替尼 osimertinib)说明书

2016-07-25 00:00

适应症:肺癌 非小细胞肺癌

生产厂家:阿斯利康


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208065s003lbl.pdf
更新时间:09/2016 (MM/YYYY)
 

奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO奥希替尼 osimertinib)基本信息

 

概述

       奥希替尼 osimertinib是一种口服激酶抑制剂。其分子式为C28H33N7O2CH4O3S,分子量596。其化学名为N-(2-{2-二甲氨乙基-甲氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基吲哚-3-)嘧啶-2-]氨基}苯基) -2-烯酰胺甲磺酸盐。其结构式如下:

 

 

 

      奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO含有40mg80mg奥希替尼 osimertinib,分别相当于47.4mg95.4mg的甲磺酸奥希替尼 osimertinib

 

适应症
        奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO是一种激酶抑制剂,用于治疗在EGFR TKI治疗过程中或之后恶化的转移性表皮细胞生长因子受体(EGFR)T790M变异阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。
        此适应症是基于肿瘤应答率和应答周期而进行了加速审批。关于此适应症的后续审批可能会视验证性试验中临床获益的确证和描述而定。

 

作用机理

        奥希替尼 osimertinib是一种表皮细胞生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在比野生型浓度低约9倍时,不可逆的与EGFR特定突变形式(T790ML858R,和外显子19缺失)相结合。在人工培养的细胞和动物肿瘤移植模型中,奥希替尼 osimertinib展示了对具有EGFR-突变(T790M/L858RL858RT790M/外显子19缺失,外显子19缺失)的NSCLC细胞株的抑制活性,并在最小程度上抑制了野生型EGFR的扩大。经口服后,奥希替尼 osimertinib在血清中的两种具有药理活性代谢物(循环量约为母体的10%AZ7550AZ5104),它们具有相似的抑制性能。AZ7550奥希替尼 osimertinib性能相似,而AZ5104的作用比外显子19缺失、T790M突变(约8倍)、野生型(约15倍)EGFR的更强。在体外,在临床相关的浓度条件下,奥希替尼 osimertinib也能够抑制HER2HER3HER4ACK1,和BLK的活性。

 

用法与用量

1 奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO治疗开始之前,请确认肿瘤样本中是否存在T790M变异。

2 80mg,口服,每天一次,空腹或随餐

 

规格

片剂:80mg40mg


禁忌症

 

警告

1 间质性肺病(ILD/肺炎:发生于3.3%的患者中。当患者确诊为ILD/肺炎时,请永久停用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

2 QT间隔延长综合症:监测有QT延长史或QT延长倾向的患者及正在服用会使QT间隔延长的药物的患者的心电图和电解质。暂时停用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO,再次使用时应降低剂量。或者永久停用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

3 心肌病:发生于1.4%的患者中。请在治疗开始前评估左心室射血分数(LVEF),之后每3个月一次。

4 胚胎毒性:奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO会引起胚胎损害。请告知女性本药对于胎儿的潜在风险,并在治疗过程中和治疗结束后的6周内进行有效避孕。并建议男性应在治疗结束后的4月内有效避孕。

 

不良反应

最常见的不良反应(≥25%)为腹泻、皮疹、皮肤干燥、和指甲毒性。

 

药物相互作用

CYP3A强诱导剂:如果可能,请避免使用。如果没有可能,请对服CYP3A4诱导剂的患者增加奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的剂量至160mg每天。

 

特殊人群用药

哺乳期:请勿哺乳

 

奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO奥希替尼 osimertinib片)患者须知

 

我该知道哪些关于奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的重要信息?

奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO会引起严重的副反应,包括:

1 肺部问题。奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO会引起肺病甚至有可能致死。它的症状可能会和肺癌的症状相似。如您新发或者加重肺部症状,包括呼吸困难、气短、咳嗽、发热,请立即告诉您的医生。

2 心脏问题,包括心脏衰竭。奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO会引起心脏问题甚至有可能致死。您的医生会在您服用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO之前及治疗过程中,检查您的心脏功能。如果您出现下列心脏问题的症状时,请立即告诉您的医生:感到心脏狂跳、气短、脚踝水肿、感到眩晕。

       参见“奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO可能存在哪些副反应?”以获得更多副反应方面的信息。

 

什么是奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

       奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO是一种处方药,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO用于当您的非小细胞肺癌扩散至身体其他部分的情况,及:

1 具有特定的变异表皮细胞生长因子受体(EGFR)基因类型。和

2 之前接受过EGFR络氨酸激酶抑制剂药物治疗,后来没有疗效的。

      您的医生会对您进行一项测试,以确定奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO是否适合于你。

      尚不明确奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO对于儿童的安全性和有效性。


在服用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO之前,我应该告诉我的主治医生些什么?

       在服用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO之前,请告诉您的医生您所有的身体状况,包括,如果您:

1 有肺病或呼吸问题

2 有心脏问题,包括QT延长综合症

3 电解质问题,比如,钠、钾、钙、镁

4 已怀孕或计划怀孕。奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO会伤害您未出生的宝宝。如果你您在奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的治疗过程中怀孕或怀疑您可能怀孕了,请立即告诉您的医生。

       A 具有生育能力的女性应在奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的治疗过程中及治疗结束后的6周内,实施有效避孕。

       B 有具有生育能力的女性伴侣的男性应在奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的治疗过程中及治疗结束后的4周内,实施有效避孕。

5 正在哺乳或计划哺乳。尚不明确奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO是否会进入您的乳汁中。请不要在奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的治疗过程中及治疗结束后的2周内进行哺乳。请与您的医生商讨这段时间最好的喂养宝宝的途径。

       告诉您的医生所有您服用的药品,包括处方药和非处方药、维他命、及草本补充剂。如果您在服用心脏或血压药品,尤其要告诉您的医生。

 

我该如果服用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

1 请严格按照医嘱服药。

2 如果您出现副反应,您的医生会更改您的剂量、暂时停药、或永久停药。

3 每天一次

4 随餐或空腹

5 如果您忘记服用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO,请跳过该次,在您的常规服药时间服用下一剂量。

6 如果您不能整片吞服奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

      A 奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO置于57mL水中。不要用苏打水或其他液体。

      B 搅拌奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO药片和水,直到奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO变成碎片(奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO不会完全溶解)。不要压碎或加热。

      C 立即喝掉奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO和水的混合物。

      D,113——227mL水于容器中,以保证您服下了奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的全部剂量。

 

奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO可能存在的哪些副反应?

       奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO会引起严重的副反应,包括:

       参见“我需要知道哪些关于奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的重要信息?”

      奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO最常见的副反应有:

1 腹泻

2 皮疹

3 皮肤干燥

4 指甲改变,包括变红、变软、疼痛、发炎、变脆、与甲床分离、指甲脱落。

       如果您被这些副反应困扰,或这些副反应不曾减退,请告诉您的医生。

       这些并不是奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO全部的副反应,欲知更多,请咨询您的医生或药剂师。

 

我该怎么贮藏奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

1 请于室温20——25℃贮藏。

2 妥善处理过期的和您不再需要的药品。

3 请将奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO和所有药品放置于远离儿童的位置。

 

我该如何安全有效地使用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO

       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO。请不要将奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。

本患者须知总结了一些奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

 

奥西替尼 AZD9291 TAGRISSO的主要成分有哪些?

活性成分:奥希替尼 osimertinib

 

 

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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。

 


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