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阿法替尼(GILOTRIF)说明书

2016-07-25 00:00

适应症:肺癌 转移性非小细胞肺癌

生产厂家:勃林格殷格翰


  

药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/201292s010lbl.pdf
更新时间:10/2016 (MM/YYYY)

阿法替尼 (GILOTRIF)基本信息

 

概述

       阿法替尼 (GILOTRIF)含有阿法替尼,一种4-苯胺喹唑啉络氨酸激酶抑制剂。阿法替尼以马来酸氢盐的形式存在,其化学名为2-巴豆酰胺,N-[4-[(3--4-氟笨)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃]]-6-喹唑啉]-4-(二甲氨基)-, (2E)-, (2Z)-2-丁烯二酸盐(1:2)。其结构式如下:

 

 

       马来酸阿法替尼是一种白色至棕黄色亲水性吸湿性的粉末。其分子式为C32H33ClFN5O11,分子量为718.1g/mol

   阿法替尼 (GILOTRIF)为口服制剂,含有阿法替尼40mg30mg20mg(相当于马来酸阿法替尼分别为59.12mg44.34mg29.56mg)。

 

适应症

       阿法替尼 (GILOTRIF)是一种激酶抑制剂,用于由FDA通过的测试法检测出的表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21L858R)替代变异的转移性非小细胞肺癌NSCLC)患者的一线治疗。

 

作用机理

       阿法替尼与EGFRErbB1),HER2ErbB2),和HER4ErbB4)的激酶域共价结合。不可逆的抑制络氨酸激酶自身磷酸化,导致ErbB信号转导下降。当阿法替尼的浓度足够,阿法替尼抑制自身磷酸化,在体外实验中,也至少能暂时抑制源自患者的表达野生型EGFR的细胞株或表达选中的EGFR外显子19缺失突变或外显子21 L858R突变,包括一些伴随着二级T790M的突变,的细胞株的增殖。另外,在体外抑制过度表达HER2的细胞株增殖。阿法替尼能抑制被植入肿瘤的裸鼠体内的肿瘤生长,不论是过度表达的野生型EGFRHER2,还是在EGFR L858R/T790M双重变异的模型中。

 

用法与用量

1 推荐剂量:40mg,口服,每天一次。

2,请在饭前1小时或饭后2小时服用阿法替尼 (GILOTRIF)


规格

片剂:40mg30mg20mg


禁忌症

 

警告

1 腹泻:腹泻会导致脱水和肾衰竭。当止泻药无效,并且腹泻加重或延长的情况下,请暂时停用阿法替尼 (GILOTRIF)

2 水疱及表皮脱落的皮肤病:严重的大疱、水疱、和片状脱落损伤发生于0.15%的患者中。停药,以防发生有生命威胁的皮肤反应。如果皮肤反应加重或延长,请暂时停用阿法替尼 (GILOTRIF)

3 间质性肺病(ILD):发生于1.5%的患者中。为防止肺部症状的急性发作或加重,请暂时停用阿法替尼 (GILOTRIF)。如果确诊ILD,请停药。

4 肝脏毒性:致命的肝损伤发生于0.18%的患者中。定期进行肝脏测试。如果肝功能检查结果恶化或严重,暂时或永久停用阿法替尼 (GILOTRIF)

5 角膜炎:发生于0.8%的患者中。暂时停用阿法替尼 (GILOTRIF)以进行角膜炎评估。如果确诊为溃疡性角膜炎,暂时或永久停用阿法替尼 (GILOTRIF)

6 胚胎毒性:会对胎儿造成伤害。应告诉女性本药对于胎儿的伤害,并且应有效避孕。

 

不良反应

      最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、皮疹/皮炎、痤疮、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲降低、恶心、呕吐、皮肤瘙痒。

 

药物相互作用

       与P-gp抑制剂联用会增加阿法替尼的暴露量。如果不能承受,每日降低阿法替尼 (GILOTRIF)用量10mg。与P-gp长期诱导剂联用会降低阿法替尼的暴露量,如果可以承受,每日增加阿法替尼 (GILOTRIF)用量10mg

 

特殊人群用药

哺乳期母亲:应停药或停止哺乳。

 

阿法替尼 (GILOTRIF)患者须知

 

什么是阿法替尼 (GILOTRIF)

      阿法替尼 (GILOTRIF)是一种处方药,用于治疗非小细胞肺癌的患者:

1 非正常表皮生长因子受体(EGFR)基因的特定类型,及

2 已接受过癌症治疗,单一扩散至身体其他部位的。

尚不明确阿法替尼 (GILOTRIF)对于儿童的安全性和有效性。

在服用
阿法替尼 (GILOTRIF)之前,我应该告诉我的主治医生些什么?

      在服用阿法替尼 (GILOTRIF)之前,应将您的全部身体状况告诉您的主治医生,包括:

1 有肝脏或肾脏问题

2 有出肺癌之外的肺脏或呼吸问题

3 有严重的眼睛干涩史或其他眼部问题。如果佩戴了隐形眼镜请告诉您的医生。

4 有心脏问题

5 已怀孕或计划怀孕。阿法替尼 (GILOTRIF)会对未出生的婴儿造成伤害。您不能在阿法替尼 (GILOTRIF)的治疗过程中怀孕。

       A 具有生育能力的女性应在阿法替尼 (GILOTRIF)治疗过程中和阿法替尼 (GILOTRIF)最后剂量至少2周内有效避孕。您与您的主治医生商议适合于您的避孕方法。

       B 如果您在阿法替尼 (GILOTRIF)的治疗过程中怀孕,请立即告诉您的医生。

6 正在哺乳或计划哺乳。尚不明确阿法替尼 (GILOTRIF)是否会进入您的乳汁中。您需要和您的医生共同决定选择哺乳还是阿法替尼 (GILOTRIF)治疗。您不能同时进行。

       告诉您的主治医生所有您正在服用的药,包括处方药和非处方药、维他命、及草本补充剂。阿法替尼 (GILOTRIF)可能会和其他药物产生相互作用,其他药物可能会影响阿法替尼 (GILOTRIF)发挥作用。

       了解您正在服用的药品,并将其列成一张单子,当您获得一种新药的时候,将单子给您的主治医生和药剂师。

 

我该怎么服用阿法替尼 (GILOTRIF)

1 严格按照医嘱服药。

2 当您需要服药的时候您的主治医生会告诉您服用几片。请勿擅自更改剂量或停药。

3 空腹服用阿法替尼 (GILOTRIF)。至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

4 如果您忘记服用阿法替尼 (GILOTRIF),请在想起时尽快服药。如果这时距离下次服药时间在12小时之内,请直接在下一服药时间服用下一剂量。不要在同一时间服用双倍剂量的阿法替尼 (GILOTRIF)

5 如果您服用了过多的阿法替尼 (GILOTRIF),请立即联系您的医生,或前往就近医院的急诊室。

 

我在服用阿法替尼 (GILOTRIF)时应该避免些什么?

       限制您晒太阳的时间。阿法替尼 (GILOTRIF)会让您的皮肤对阳光敏感。这可能会加重您的皮疹或痤疮。你也有被中毒晒伤的可能。在服用阿法替尼 (GILOTRIF)的过程中,如果您不得不暴露于阳光之下,请使用防晒霜并带上帽子传送外套,以遮盖住您的皮肤。

 

阿法替尼 (GILOTRIF)可能存在的副反应有哪些?

      阿法替尼 (GILOTRIF)可能会引起严重的副反应,包括:

1 腹泻。阿法替尼 (GILOTRIF)导致的腹泻很常见,有时甚至会很严重。严重腹泻会引起体液流失(脱水)和肾脏问题,这有时会致命。在阿法替尼 (GILOTRIF)的治疗过程中,你的医生会给你处方治疗腹泻的药物。请严格遵医嘱服药。如果您腹泻,请告诉您的医生。如果您的腹泻加重或不曾消退请立即寻求医疗照顾。

2 皮肤反应。阿法替尼 (GILOTRIF)会引起翻红、皮疹、及痤疮。当您注意到您已产生皮肤反应时,请立即进行治疗。请严格按照医嘱服用治疗皮肤反应的药。当您产生严重皮肤反应,例如皮肤脱皮或起水泡,请立刻寻求医疗照顾。

3 肺脏或呼吸问题。如果你新发的或加重的肺病或下列其他症状时,请立即告诉您的医生:

      A 呼吸困难或气短

      B 咳嗽

      C 发热

4 肝脏问题。如果您出现任何肝病症状,请立即告诉您的医生。包括:

      A 皮肤或巩膜变黄(黄疸)

      B 深色或棕色(茶色)尿液

      C 胃右上部区域(腹部)疼痛

      D,比平时更易出血或挫伤

      E 感到非常疲倦。

      在阿法替尼 (GILOTRIF)的治疗过程中,您的医生可能会对您进行血液测试以了解您的肝功能。

5 眼部问题。如果您出现下列眼部问题症状时请立即告诉您的医生:

      A 研究疼痛、肿胀、发红、或流泪

      B 对光敏感

      C 视力模糊

      D,其他视觉改变

6 心脏问题。如果您出现下列心脏问题症状时请立即告诉您的医生:

       A 在休息或活动时出现气短或气短加重

       B 脚、踝、腿肿胀

       C 咳嗽

       D,感到心脏砰砰跳或急速跳动(心悸)

       E 疲累

       F 体重激增
 

     GILOTRI常见的副反应包括:

1 腹泻

2 皮肤干燥

3 恶心

4 皮疹

5 痤疮

6 呕吐

7 口腔溃疡

8 食欲降低

9 发痒

10, 指甲感染

      如果您被副反应困扰或不曾消退时,请联系您的主治医生。

      这些并非GILOTRI全部副反应,欲了解更多,请咨询您的主治医生或药剂师。

 

我该怎么贮存GILOTRI

1 请将GILOTRI贮存于室温20——25℃条件下。

2 请将GILOTRI保存于原包装中,并保持包装密闭。

3 避光防潮保存GILOTRI

4 妥善处理过期的和不再需要的GILOTRI

      请将GILOTRI放置在远离儿童的位置。


GILOTRI的注意事项

       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用GILOTRI。请不要将GILOTRI给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

 

GILOTRI的主要成分有哪些?

活性成分:阿法替尼

 

  
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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。


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