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达希纳(尼洛替尼胶囊)说明书

2016-07-25 00:00

适应症:白血病 慢性髓性白血病

生产厂家:诺华


国家药监局注册证号:H20140334
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/022068s023lbl.pdf
更新时间:09/2016 (MM/YYYY)

达希纳(尼洛替尼胶囊)基本信息
 

警告

1,达希纳(尼洛替尼胶囊)会延长QT间隔。在达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗开始前及过程中,定期检测低血钾症和低镁症,并及时纠正。在基线和开始后的第7天,通过ECGs监测QTc,并在以后的过程中定期检查。在任何的剂量改变之后,也需要进行检查。

2,有出现过病人在使用尼洛替尼的过程中猝死。请不要将达希纳(尼洛替尼胶囊)用于伴随低血钾症、低镁症、或QT间期延长的患者。

3,避免与会延长QT间期的药物和CYP3A4强抑制剂联用。

4,服药前2小时及服药后1小时避免进食。

 

概述

       达希纳(尼洛替尼胶囊)是一种激酶抑制剂。药物尼洛替尼,一水合盐酸盐,是一种白色至浅黄色至浅黄绿色粉末,其分子式为C28H22F3N7OHClH2O,分子量为584。在水溶液中尼洛替尼的溶解度岁pH的升高而降低。尼洛替尼不具光学活性。pKa12.1pKa25.4尼洛替尼的化学名为4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]-苯甲酰胺盐酸盐一水合物。其结构式如下:

 

 

 

      达希纳(尼洛替尼胶囊),口服,含有尼洛替尼150mg200mg

 

适应症

      达希纳(尼洛替尼胶囊)是一种激酶抑制剂,用于:

1,新诊断费城染色体阳性慢性髓性白血病Ph+CML)成人患者的慢性期治疗。

2,对先前治疗包括伊马替尼抵抗的慢性期(CP)及加速期(AP)的成人患者。


作用机理

       尼洛替尼是BDR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼能够与ABL蛋白激酶功能位点的非活性构象结合并固定。在体外试验中,尼洛替尼抑制小鼠白血病细胞株和从Ph+CML患者中提取的人类细胞株内由BCR-ABL介导的细胞增殖。在实验条件下,在测试的33组突变中,其中有32组的尼洛替尼能够克服由于BCR-ABL激酶突变导致的伊马替尼耐受性。在体内试验中,小鼠BCR-ABL异种移植模型中,尼洛替尼能够减少肿瘤大小。尼洛替尼能够的抑制下列激酶的自身磷酸化:BCR-ABL20——60nM),PDGFR69nM),KIT210nM),CSF-1R125——250nM),及DDR3.7nM)。括号内为其IC50的值。

 

用法与用量

1,推荐剂量:新诊断的Ph+CML-CP:口服300mg,每天两次。抗药或耐受的Ph+CML-CP CML-AP:口服400mg,每天两次。

2,服药间隔约为12小时。达希纳(尼洛替尼胶囊)必须空腹服用。请至少在服药前2小时及服药后1小时之内避免进食。

3,随水吞服整个胶囊。

4,如果出现血液学或非血液学毒性,及药物相互作用,考虑调整剂量。

5,对于伴随肝损伤的患者请降低起始剂量(基线)。

 

规格

150mg200mg

 

禁忌症

请不要用于伴随低血钾症、低镁症、或QT间期延长的患者。

 

警告

1,骨髓抑制:与血小板减少症,嗜中性白细胞减少症,及贫血症相关。在治疗开始的2个月内,每2周进行一次CBC,之后每月一次。控制剂量能够产生可逆的效果。也许需要减少剂量。

2QT延长:达希纳(尼洛替尼胶囊)能够延长QT间隔。在用药之前纠正低血钾症或低镁症,并定期监测。避免能延长QT间隔的的药物和CYP3A4强抑制剂。慎用于患有肝损伤的患者。在基线和开始后的第7天,进行ECGs检测,并在以后的过程中定期检查。在任何的剂量改变之后,也需要进行检查。

3,猝死:抗药或耐受的Ph+CML患者使用达希纳(尼洛替尼胶囊)出现过死亡的案例。心室复极化异常可能是导致猝死的原因。

4,心脏及动脉血管闭塞事件。心血管事件,包括缺血性心脏病、外周动脉闭塞疾病,以及缺血性脑血管事件,发现于新诊Ph+CML接受达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗的患者中。需评价心血管状况,并在达希纳(尼洛替尼胶囊)的治疗过程中监测和控制心血管风险因子。

5,胰腺炎和血清脂肪酶升高:每月监测血清脂肪酶或遵医嘱。如果出现腹部症状伴随的脂肪酶升高,请暂停用药,或考虑进行适当的诊断以排除胰腺炎的可能。

6,肝毒性:达希纳(尼洛替尼胶囊)会导致胆红素、AST/ALT、碱性磷酸酶的升高。每月进行肝功能测试,或遵医嘱。

7,电解质异常:达希纳(尼洛替尼胶囊)能够引起低磷血症、低血钾症、高血钾症、低血钙症、和低血钠症。请在达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗开始之前纠正电解质异常,并在治疗过程中定期检查。

8,肝损伤:在肝功能损伤者中体内达希纳(尼洛替尼胶囊)的含量增加(基线)。对于这些患者建议减少剂量,并密切监测QT间隔。

9肿瘤溶解综合症:在抗药或耐受的CML患者中发现肿瘤溶解综合症事件。由于存在肿瘤溶解综合症的可能性,所以要在达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗开始之前保持补水以及纠正尿酸水平。

10,出血:在新诊的CML患者中发现多位点出血事件。在上市后,接受达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗的患者中也出现过出血事件。

11,药物相互作用:避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂联用。如果患者必须跟CYP3A4抑制剂联用,考虑降低剂量,并密切监测QT间隔。

12,食物作用:食物能够增加血液中达希纳(尼洛替尼胶囊)的水平。请至少在服药前2小时及服药后1小时之内避免进食。

13,全胃切除术:这类患者需要更频繁的随访。如果必要,考虑增加剂量。

14,胎儿毒性:孕妇用药会对胎儿造成伤害。在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)期间需建议女性不要怀孕。

15,液体潴留:患者可能发生心包积液、胸膜积液、及严重的液体潴留。监测患者是否出现如下症状,例如意料之外的体重剧增、肿胀,及气短。

 

不良反应

       最常见的非血液学不良反应(≥20%新诊的Ph+CML-CP,抗药或耐受的Ph+CML-CP,或抗药或耐受的Ph+CML-AP的患者)有恶心、皮疹、头痛、疲乏、皮肤瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热、及盗汗。血液学的药物不良反应包括骨髓抑制:血小板减少症,嗜中性白细胞减少症,及贫血症。

 

药物相互作用

1,达希纳(尼洛替尼胶囊)是CYP3A4CYP2C8CYP2C9抑制剂,也能够诱导CYP2B6CYP2C8CYP2C9。所以,达希纳(尼洛替尼胶囊)可能改变其他药物的血清浓度。

2CYP3A4抑制剂会影响血清浓度。

3CYP3A4诱导剂会影响血清浓度。

 

特殊人群用药

1,不能哺乳

2,尚无儿科的数据支持

3,对于伴随肝损伤的患者请降低起始剂量。

 

达希纳(尼洛替尼胶囊)患者须知

 

      请在您使用或者更新达希纳(尼洛替尼胶囊)前,阅读此患者需知,可能会有新的信息出现。本患者须知不能取代您的主治大夫给您的治疗方案。

 

我需要知道哪些关于达希纳(尼洛替尼胶囊)的重要信息?

       达希纳(尼洛替尼胶囊)可能会引起有致命风险的心脏问题,QTc延长。

       QTc延长会导致心跳不规律,有可能猝死。

       您的主治医生可能需要利用心电图(ECG)来了解您的心电活力:

1,在达希纳(尼洛替尼胶囊)使用开始之前

2,使用达希纳(尼洛替尼胶囊)7天后

3,有任何的剂量改变

4,达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗期间的常规检查


如果您按照下列提示进行,能够减少您罹患QTc延长的风险:

1,空腹服用达希纳(尼洛替尼胶囊)

      A,在服药前至少2小时内避免进食,及

      B,在服药后至少1小时内避免进食

2,在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)的过程中,请避免葡萄柚、葡萄柚汁、以及任何含有葡萄柚的补给品。食物和葡萄柚产品会增加您体内达希纳(尼洛替尼胶囊)的数量。

3,在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)的过程中请勿服用其他药物或补给品,这也会导致QTc延长。

4,达希纳(尼洛替尼胶囊)能够与许多药物或补给品产生相互作用,从而增加您发送严重或致命副反应的风险。

5,请不要在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)的同时服用其他药物,除非您的主治医生告诉您可以。

6,如果您不能整个吞服达希纳(尼洛替尼胶囊),您可以将达希纳(尼洛替尼胶囊)的胶囊壳打开,将内容物倒在盛有苹果酱的茶匙里,立即(15分钟内)吞服。欲了解更多信息,参见“我该怎么服用达希纳(尼洛替尼胶囊)?”。
 

     如果在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)的过程中您感到头昏眼花,虚弱,或心跳不规则,请立即联系您的主治医生。这些可能是QTc延长的症状。

 

什么是达希纳(尼洛替尼胶囊)?

      达希纳(尼洛替尼胶囊)是一种处方药,用于成人治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML:

1,新诊断的,或

2,无法从原有治疗中获益的,包括伊马替尼(格列卫)的治疗,或

3,无法承受其他治疗,包括伊马替尼(格列卫)的。

      尚不明确达希纳(尼洛替尼胶囊)是否对儿童安全有效。

 

哪些人不适合服用达希纳(尼洛替尼胶囊)?

      如果您有如下情况,请不要服用:

1,血液中钾和镁水平较低

2,长QTc间隔综合症。

 

在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)之前我应该告诉我的主治医生些什么?

      在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)之前,您应该告诉您的主治医生您全部的身体状况,包括如果您有:

1,心脏问题

2,中风史,或其他会降低您脑部血流量的问题

3,降低您腿部血流量的问题

4,肝脏问题

5,胰腺炎史

6,血液中钾和镁水平较低

7,严重的乳糖(奶糖)或其他糖类问题。达希纳(尼洛替尼胶囊)胶囊中含有乳糖,大多数轻中度的乳糖不耐受患者可以服用达希纳(尼洛替尼胶囊)。

8,出血问题

9,做过全部胃移除手术(胃切除术)。

10,已怀孕或计划怀孕。达希纳(尼洛替尼胶囊)对未出生婴儿有害。如果您有生育能力,请在达希纳(尼洛替尼胶囊)的治疗期间进行有效避孕。请于您的主治医生商量最好的避孕方法以防怀孕。

11,正在哺乳或计划哺乳。尚不明确达希纳(尼洛替尼胶囊)是否会进入乳汁中。你需要跟您的主治医生商议决定是服用达希纳(尼洛替尼胶囊)还是哺乳。您不能同时进行。

 

       请告知您的主治大夫您正在服用的所有药品,包括处方药,非处方药,维他命和中草药产品。
 

       如果您需要服用解酸剂(一种治疗心痛的药),请不要在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)的同时服用。如果您服用:

1,一种能阻断胃产生酸的药(H2阻断剂):请在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)之前10小时服用这些药,或是服用达希纳(尼洛替尼胶囊)之后2小时。

2,能够减少胃酸数量的含有氢氧化铝、氢氧化镁,及聚二甲硅氧烷的解酸剂:服用这些药请在服用达希纳(尼洛替尼胶囊)2小时前或2小时后。
 

       达希纳(尼洛替尼胶囊)跟许多药物和补给品都可能产生相互作用,也会增加您获得严重的或者致命的副反应。参见“我需要知道哪些关于达希纳(尼洛替尼胶囊)的重要信息?”。
 

请您了解您服用的药品。当您在服用一种新药时,请将您服用的药品列一张单子出示给您的医生和药剂师。

 

我该怎么服用达希纳(尼洛替尼胶囊)?

1,请严格按照您主治医生给您的医嘱服药。请不要在您主治医生未告知的情况下更改剂量或停药。

2,达希纳(尼洛替尼胶囊)用长期治疗

3,您的主治医生会告诉您服药的数量和时间。

4,达希纳(尼洛替尼胶囊)必须空腹服用

     A,请在服药前2小时避免进食,及

     B,请在服药后1小时避免进食

5,随水吞服达希纳(尼洛替尼胶囊)胶囊。如果你不能吞下整个胶囊,请告诉您的主治医生。

6,如果您不能整个吞服达希纳(尼洛替尼胶囊)胶囊:

      A,打开达希纳(尼洛替尼胶囊)胶囊,将内容物撒在1茶匙的苹果酱中。

            a1,请不要使用多余1茶匙的苹果酱。

            a2,只能是苹果酱。请不要将达希纳(尼洛替尼胶囊)撒在别的食物上。

      B,请将混合物立即吞下(15分钟之内)。

7,请不要在服药期间喝葡萄柚汁、吃葡萄柚、及含有葡萄柚提取物的补给品。参见“我需要知道哪些关于达希纳(尼洛替尼胶囊)的重要信息?”。

8,如果您忘记服药,请在下一常规服药时间服用下一剂量。请不要一次服用双倍剂量。

9,如果您服用了过量的达希纳(尼洛替尼胶囊),请立即联系您的主治大夫或中毒控制中心。症状可能包括呕吐和困倦。在达希纳(尼洛替尼胶囊)的治疗过程中,您的主治医生会对您进行检查以了解副反应情况和达希纳(尼洛替尼胶囊)的作用情况。检查包括:

       A,心脏

       B,血细胞(白细胞、红细胞、及血小板)。需要在头两个月没两周测试一次您的血细胞,之后每月一次。

       C,电解质(钾、镁)

       D,胰腺及肝功能

       E,骨髓标本

10,您的主治医生可能会改变您的剂量。您的主治医生可能会在副反应发生的情况下让您停药一段时间或降低您的剂量。

 

达希纳(尼洛替尼胶囊)可能会引起的副反应有哪些?

      达希纳(尼洛替尼胶囊)可能会引起严重的副反应,包括:

1,参见“我需要了解哪些关于达希纳(尼洛替尼胶囊)的重要信息?”。

2,减少只腿、心脏、大脑的血流量。新诊的Ph+CML患者服用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能会降低至腿、心脏、及大脑的血流量。

  
     如果您出现下列症状,请立即获得医疗援助。

      A,胸痛或不适

      B,麻痹或虚弱

      C,走路及说话问题

      D,腿疼

      E,腿冷

      F,腿部肤色的变化

3,低血球计数。服用达希纳(尼洛替尼胶囊)常见血球计数降低。您的主治医生会在治疗过程中定期检查您的血球计数。低血球计数的症状包括:

      A,不明原因的出血或挫伤

      B,尿血或便血

      C,不明原因的虚弱

4,肝问题。症状包括眼睛和皮肤变黄。

5,胰腺炎症(胰腺炎)。症状包括伴随恶心呕吐的胃部骤疼。

6,脑出血。症状包括突然头痛,视力改变,对周围正在发生的事情没有意识或失去意识。

7,肿瘤溶解综合症(TLS)。TLS是由于癌细胞的快速分解造成的。TLS会引起:

      A,肾衰竭及透析治疗

      B,心跳异常

     您的主治医生会通过血液测试来检查TLS

8,出血。如果在治疗过程中出现出血的症状,请立即告诉您的主治医生。

9,液体潴留。您体内会滞留大量液体(液体潴留)。液体潴留的症状包括气短、体重激增、肿胀。


达希纳(尼洛替尼胶囊)最常见的副反应包括:

A,低血球计数

B,咳嗽

C,恶心

D,便秘

E,皮疹

F,肌肉及关节痛

G,头痛

H,鼻涕或鼻塞、打喷嚏、喉咙痛

I,疲倦

J,发热

K,发痒

L,呕吐

M,盗汗

N,腹泻

      当您被这些副反应困扰或这些副反应没有消除时,请联系您的主治医生。

      这些并不是全部的达希纳(尼洛替尼胶囊)的副反应,欲知更多信息,请咨询您的主治医生或药剂师。

 

我该怎么贮藏达希纳(尼洛替尼胶囊)?

1,在室温2025℃条件下贮存。

2,请妥善处理请将过期药和不再需要的药品。

请将达希纳(尼洛替尼胶囊)及其他药品放在远离儿童的地方。


达希纳(尼洛替尼胶囊)的注意事项

       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用达希纳(尼洛替尼胶囊)。请不要将达希纳(尼洛替尼胶囊)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。

本患者须知总结了一些达希纳(尼洛替尼胶囊)的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保险专业人员的达希纳(尼洛替尼胶囊)信息。

 

达希纳(尼洛替尼胶囊)的主要成分是什么?

活性成分:尼洛替尼

 

 
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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。


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