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普纳替尼(ICLUSIG)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:慢性髓性白血病 急性淋巴细胞白血病

生产厂家:ARIAD


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/203469lbl.pdf
                http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/203469s024lbl.pdf
更新时间:01/2016 (MM/YYYY)

普纳替尼(ICLUSIG)基本信息


警告:血管闭塞、心脏衰竭、及肝毒性
 

血管闭塞
1,至少有27%的患者出现了动脉和静脉血栓和闭塞,包括致命的心肌梗塞、中风、脑部大动脉狭窄、严重的外周血管性疾病,和需要紧急血管再生术。50岁的患者具有较高的心血管风险。
2,监测血栓栓塞和血管闭塞的症状。如果出现血管闭塞请立即停止使用普纳替尼(ICLUSIG)。如果需要重新开始普纳替尼(ICLUSIG)治疗,请考虑获益——风险评估。
心脏衰竭
1,心脏衰竭,包括致命事件,发生于8%的患者中。监测心脏功能,如果新发或加重心脏衰竭,应暂时停药或停止普纳替尼(ICLUSIG)治疗。
肝毒性
1,肝毒性,肝脏衰竭、及死亡发生于普纳替尼(ICLUSIG)治疗的患者中。监测肝功能。如果怀疑出现肝毒性,应暂停用药。

概述
       普纳替尼(ICLUSIG)是一种激酶抑制剂。盐酸普纳替尼的化学名为3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺 盐酸盐。其分子式为C29H28ClF3N6O,分子量为569.02。其结构式如下:

 

       盐酸普纳替尼是一种类白色至黄色粉末,pKa为2.77和7.8。普纳替尼在pH1.7,pH2.7,pH7.5的缓冲液中的溶解度分别为7790μg/mL,3.44μg/mL,0.16μg/mL,这说明了随着pH的升高溶解度会降低。

适应症
      普纳替尼(ICLUSIG)是一种激酶抑制剂,用于治疗:
1,T315I阳性慢性髓性白血病(慢性期、加速期、或急变期)或T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者
2,无其他络氨酸激酶抑制剂(TKI)可用的慢性期,加速期、或急变期的慢性髓性白血病或Ph+ALL成人患者
      此适应症基于响应率。并没有试验可以验证使用普纳替尼(ICLUSIG)能够使疾病相关症状有所改善或存活率增加。

作用机理
       普纳替尼是一种激酶抑制剂。在体外,普纳替尼抑制ABL和T315I突变体ABL络氨酸激酶活性,其IC50浓度分别为0.4和2.0nM。在体外,普纳替尼抑制其他激酶的IC50浓度范围是0.1——20nM,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体,和SRC族激酶,以及KIT,RET,TIE2,FLT3。在体外,普纳替尼能够抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I,细胞的存活。在小鼠中,与对照组相比,普纳替尼能够减少表达天然或T315I突变体BCR-ABL的肿瘤的大小。

用法与用量
1,45mg,口服,每日一次,空腹或随餐服用
2,如果出现血液学或非血液学毒性,请调整剂量或暂时停药。

规格
片剂:15mg,45mg

禁忌症


警告
1,高血压:监控高血压,并依照临床指示予以控制
2,胰腺炎:每月监测血清脂肪酶,暂时停药或停止治疗
3,神经病:监控外周或颅内神经病的症状。
4,眼部毒性:在基线和治疗过程中定期进行眼部综合测试
5,出血:对于严重出血,应暂时停药
6,液体潴留:监控患者以防止液体潴留。暂时停药,降低剂量,或停止治疗
7,心律失常:监测心律失常的症状
8,骨髓抑制:对于血小板减少症、嗜中性白细胞减少症、贫血,要求减少剂量或暂时停药。请依照临床指示每两周检查一次全部血细胞计数,持续三个月。当ANC<1000/mm3,或血小板减少症<50000/mm3时,应暂时停药。
9,肿瘤溶解综合症:在治疗开始前,应保证充足的水分,并纠正过高的尿酸水平。
10,影响伤口愈合及胃肠道穿孔:对于接受大型外科手术的患者,应暂时停止治疗。
11,胚胎毒性:会引起胚胎伤害。应告知女性本药对于胎儿的潜在毒性。

不良发应
       最常见的非血液学不良反应(≥20%)为高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心、发热。血液学不良反应包括血小板减少症、贫血、嗜中性白细胞减少症、淋巴细胞减少症、及白细胞减少症。

药物相互作用
       CYP3A强抑制剂:如果不能避免联用,请降低普纳替尼(ICLUSIG)的剂量。

特殊人群用药
       并未研究过普纳替尼(ICLUSIG)对于18岁以下患者的安全性和有效性。


普纳替尼(ICLUSIG)患者须知


我需要知道哪些关于普纳替尼(ICLUSIG)的重要信息?
        普纳替尼(ICLUSIG)会引起严重的副反应,包括:
1,血管(动脉和静脉)中的血栓或堵塞。您血管中的血栓和堵塞会导致心脏病发作,中风,或死亡。血管中的血栓和堵塞也会减少流入您的心脏、大脑、内脏(肠)、腿、眼、及身体其他部位的正常血流量。您可能需要急诊手术或入院治疗。如果您出现下列症状,请立即获得医疗援助:
       A,胸痛或胸闷
       B,臂、腿、背、颈、颌疼痛
       C,气短
       D,身体一边麻木或虚弱
       E,语言障碍
       F,头痛
       G,头晕
       H,严重的胃部疼痛
        I,视力降低或失明
       血管中的血栓和堵塞出现在有心脏及血管疾病风险的患者中,包括50岁的患者。如果这是您所关注的,请与您的主治医生商议。
2,心脏问题。普纳替尼(ICLUSIG)会引起心脏问题,包括心脏衰竭,这会很严重甚至致命。心脏衰竭意味着您的心脏不能向外足够泵血。普纳替尼(ICLUSIG)也会引起不规则的心跳过快或过慢及心脏病发作。您的主治医生会在普纳替尼(ICLUSIG)治疗开始前和过程中检查您的心脏功能。如果您出现下列症状请立即获得医疗援助:气短、胸痛、过快或不规则的心跳、头晕、或感到虚弱。
3,肝脏问题。普纳替尼(ICLUSIG)会引起肝脏问题,包括肝衰竭,这会很严重甚至致命。您的主治医生会在普纳替尼(ICLUSIG)治疗开始前和过程中对您进行血液测试以检查您的肝脏功能。如果您在治疗过程中出现下列肝病症状请立即获得医疗援助:
      A,皮肤或巩膜变黄
      B,深“茶色”尿液
      C,嗜睡
      参见“普纳替尼(ICLUSIG)可能引起哪些副反应?”以关于副反应信息。

什么是普纳替尼(ICLUSIG)?
        普纳替尼(ICLUSIG)是一种处方药,用于治疗:
1,突变基因特定类型(T315I-阳性)慢性期、加速期、或急变期的慢性髓性白血病(CML),或T315I-阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者。
2,无法接受其他络氨酸激酶抑制剂(TKI)药物治疗的慢性期、加速期、或急变期的CML或Ph+ALL的成人患者。
     尚不明确普纳替尼(ICLUSIG)对于18岁以下的儿童是否安全有效。

在服用普纳替尼(ICLUSIG)之前我应该告诉我主治医生些什么?
     如果您有下列情况,请在服用普纳替尼(ICLUSIG)之前告诉您的主治医生:
1,有血管(动脉或静脉)中的血栓史。
2,有心脏问题,包括心脏衰竭、不规则心跳、及QT延长。
3,糖尿病
4,高胆固醇史
5,肝病
6,胰腺炎
7,高血压
8,出血问题
9,计划进行外科手术
10,乳糖不耐受。普纳替尼(ICLUSIG)中含有乳糖
11,饮用葡萄柚汁
12,其他身体状况
13,已怀孕或计划怀孕。普纳替尼(ICLUSIG)会对您为出生的宝宝造成伤害。您不能在服用普纳替尼(ICLUSIG)的过程中怀孕。如果您已怀孕或计划怀孕,请立即告诉您的主治医生。
14,正在哺乳或计划哺乳。尚不明确普纳替尼(ICLUSIG)是否会进入您的乳汁中。您需要与您的主治医生决定是服药还是哺乳。您不能同时进行。

       告诉您主治医生所有您服用的药,包括处方药及非处方药、维他命、及草本补充剂。普纳替尼(ICLUSIG)可能会和其他药物产生相互作用而引起严重的副反应。
      了解您所服用的药,并将其列成一张单子,在您获得一种新药时将它出示给您的主治医生或药剂师。

我该怎么服用普纳替尼(ICLUSIG)?
1,严格遵医嘱服药
2,您的主治医生可能会更改普纳替尼(ICLUSIG)的剂量或告诉您停止服药。
3,请不要在您主治医生不知情的情况下随意停药或更改剂量。
4,整片吞服普纳替尼(ICLUSIG)。请不要压碎或溶解普纳替尼(ICLUSIG)药片。
5,随餐或空腹服用
6,如果您忘记服药,请在常规时间服用下一剂量。请不要一次服用双倍剂量。
7,如果您服用了过量的普纳替尼(ICLUSIG),请立即联系您的主治医生或前往就近医院的急症室。

普纳替尼(ICLUSIG)可能会引起哪些副反应?
        普纳替尼(ICLUSIG)会引起严重的副反应,包括:
1,参见“我需要知道哪些关于普纳替尼(ICLUSIG)的重要信息?”
2,高血压。在您服用普纳替尼(ICLUSIG)的过程中,您需要定期检查血压,并治疗高血压。如果您出现头痛、头晕、胸痛、或气短,请告诉您的主治医生。
3,胰腺炎。症状包括胃部区域突然疼痛、恶心、及呕吐。在普纳替尼(ICLUSIG)的治疗过程中,您的主治医生会对你进行血液测试以检查胰腺炎的情况。
4,神经病。普纳替尼(ICLUSIG)会对手臂、大脑、手、腿、或脚部神经造成伤害(神经病)。如果您在普纳替尼(ICLUSIG)的治疗过程中出现下列症状,请立即联系你的主治医生:
      A,手脚肌肉无力、刺痛、灼热、疼痛、失去知觉
      B,复视或其他视力问题、眼球移动障碍、脸部下垂、眼睑下垂。
5,视力影响。普纳替尼(ICLUSIG)会引起严重的眼部问题,可能会导致失明或视力模糊。如果您出现下列症状,请告诉您的主治医生:感到闪光、光敏感、飞蚊症、眼睛发痒或干涩、眼睛疼痛。您的主治医生会在普纳替尼(ICLUSIG)的过程中或开始前,监测您的视觉。
6,严重出血。普纳替尼(ICLUSIG)会引起出血,这可能很严重,甚至致命。如您在服用普纳替尼(ICLUSIG)的过程中出现任何出血信号,请告诉您的主治医生:
       A,吐血或吐出像咖啡渣的东西
       B,粉色或棕色尿液
       C,红色或黑色(焦油状)大便
       D,咳出血或血块
       E,皮肤不正常的出血或挫伤
       F,比平常量多的月经出血
       G,不正常的阴道出血
       H,经常性鼻出血
        I,困倦或不易清醒
       J,焦虑
       K,头痛
       L,语言变化
7,液体潴留。您的身体内可能会滞留过多的液体(液体潴留)。如果您在普纳替尼(ICLUSIG)的治疗过程中出现下列症状,请立即告诉您的主治医生:
       A,手、踝、脚、脸、或整个身体的肿胀
       B,体重增加
       C,气短及咳嗽
8,低血细胞计数。普纳替尼(ICLUSIG)会引起低血细胞计数。您的主治医生会在普纳替尼(ICLUSIG)的治疗过程中定期检查您的血细胞计数。如果您在服用普纳替尼(ICLUSIG)的过程中出现发热或其他感染症状时,请立即告诉您的主治医生。
9,肿瘤溶解综合症(TLS)。TLS是由肿瘤细胞快速溶解而引起的。TLS会引起:
      A,肾衰竭并需要透析治疗
      B,不规则心跳
      您的主治医生会进行血液测试以检查TLS
10,伤口愈合问题。如果您需要进行外科手术,请告诉您的主治医生您正在服用普纳替尼(ICLUSIG)。您至少要在手术前一周停止使用普纳替尼(ICLUSIG)。
11,胃肠壁撕裂(穿孔)。如果您出现下列情况,请立即告诉您的主治医生:
         A,胃部区域(腹部)严重疼痛
         B,腹部肿胀
         C, 高烧

        普纳替尼(ICLUSIG)最常见的副反应包括:
A,皮疹
B,便秘
C,胃部区域(腹部)疼痛
D,发热
E,疲惫
F,关节痛
G,头痛
H,恶心
I,皮肤干燥
       如果您被副反应困扰或这些副反应不曾消退时,请告诉您的主治医生。
       这并不是普纳替尼(ICLUSIG)的全部副反应,欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。

我该如何贮藏普纳替尼(ICLUSIG)?
请于室温20——25℃的范围内贮藏。
请将普纳替尼(ICLUSIG)和所有药品放置在远离儿童的位置。

我该如何安全有效的使用普纳替尼(ICLUSIG)?
        虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用普纳替尼(ICLUSIG)。请不要将普纳替尼(ICLUSIG)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

普纳替尼(ICLUSIG)的主要成分是什么?
活性成分:普纳替尼




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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。


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