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赛可瑞(克唑替尼胶囊)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:间变性淋巴瘤 转移性非小细胞肺癌

生产厂家:辉瑞


国家药监局注册证号:H20140699
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/202570s017lbl.pdf
更新时间:04/2016 (MM/YYYY)

赛可瑞(克唑替尼胶囊)基本信息


概述
        赛可瑞(克唑替尼胶囊)是一种口服受体络氨酸激酶抑制剂。克唑替尼的分子式为C21H22Cl2FN5O,分子量为450.34。克唑替尼的化学名为(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。
克唑替尼的结构式如下:

 

         克唑替尼 是一种白色至浅黄色粉末,pKa为9.4(哌啶阳离子),5.6(吡啶阳离子)。克唑替尼在水溶液中的溶解度在pH1.6至8.2的范围内,从大于10mg/mL降低至小于0.1mg/mL。在pH7.4的条件下,分布规律(辛醇/水)的对数为1.65。

适应症
       赛可瑞(克唑替尼胶囊)是一种激酶抑制剂,用于治疗:
1,通过FDA批准的测试法确定肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
2,肿瘤为ROS-1阳性的转移性NSCLC。

作用机理
       克唑替尼是一种受体络氨酸激酶抑制剂,包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),及Recepteur d’Origine Nantais(RON)。ALK基因易位导致致癌融合蛋白的过度表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达及相关信号的活化和调节,这使得在表达此类蛋白质的肿瘤中细胞得以增殖和存活。在肿瘤细胞株的实验中,克唑替尼展示了对抑制ALK,ROS1,和c- Met磷酸化具有浓度依赖性,也展示了其在接受表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c- Met的肿瘤移植的小鼠中具有抗肿瘤活性。

用法与用量
1,推荐剂量:250mg口服,每天两次。
2,肾损伤者:对于严重肾损害(肌酐清除率<30mL/min)但不需要透析的患者,250mg口服,每天一次。

规格
胶囊:250mg和200mg

禁忌症


警告
1,肝毒性:在0.1%的患者中发生过致命肝毒性。定期进行肝脏测试。如有需要考虑暂时停药、降低剂量、或永久停药。
2,间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于2.9%的患者中。当患者伴随ILD/肺炎时,考虑永久停药。
3,QT间隔延长:发生于2.9%的患者中。监测有QTc延长史或有QTc延长倾向,或正在服用会使QTc延长的药物的患者心电图和电解质。如有需要考虑暂时停药、降低剂量、或永久停药。
4,心动过缓:赛可瑞(克唑替尼胶囊)会导致心动过缓。定期监测心率和血压。如有需要考虑暂时停药、降低剂量、或永久停药。
5,严重的视觉丧失:报道于0.2%的患者中。对于严重视力丧失的患者应停止用药,并进行眼科评价。
6,胚胎毒性:会引起胚胎伤害。应告知有生育能力的女性潜在的胎儿风险,并实施有效避孕。

不良反应
        最常见的不良反应(≥25%)为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高、疲乏、食欲降低、上呼吸道感染、头晕、和神经病。

药物相互作用
1,CYP3A抑制剂:避免将赛可瑞(克唑替尼胶囊)与CYP3A强抑制剂联用。
2,CYP3A诱导剂:避免将赛可瑞(克唑替尼胶囊)与CYP3A强诱导剂联用。
3,CYP3A底物:避免将赛可瑞(克唑替尼胶囊)与治疗指数狭窄的CYP3A底物联用。


特殊人群用药
哺乳期:请不要在服用赛可瑞(克唑替尼胶囊)的过程中进行哺乳。


赛可瑞(克唑替尼胶囊)患者需知


我需要知道哪些关于赛可瑞(克唑替尼胶囊)的重要信息?
        赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能会引起严重的副反应,包括:
1,肝脏问题。赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能会引起威胁生命的甚至毁灭性的肝损伤。在服用赛可瑞(克唑替尼胶囊)期间,您的主治医生需要至少每月进行一次血液测试以了解您的肝脏情况。如果您出现以下症状或症状变得更严重,请立即联系您的主治医生:
      A,您的皮肤或巩膜变黄 
      B,严重疲倦
      C,尿液颜色变深或呈棕色(茶色)
      D,恶心或呕吐
      E,食欲降低
      F,腹部右侧疼痛
      G,比平时更容易出血或挫伤
      H,发痒
2,肺部问题(肺炎)。在治疗过程中,赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能会引起威胁生命的甚至毁灭性的肺部问题。其症状可能与肺癌症状相似。当您出现或加重下列症状时,请立即联系您的主治医生:
       A,呼吸问题或气短
       B,有或无粘液的咳嗽
       C,发热
3,心脏问题。赛可瑞(克唑替尼胶囊)会导致心跳异常,过慢或过快。您的主治医生会在治疗过程中对您进行心脏检查。如果您感到头晕眼花或心跳异常请立即联系您的主治医生。如果您服用了任何用于心脏或血压的药品,请告诉您的医生。
4,视觉问题。赛可瑞(克唑替尼胶囊)常见视觉问题。这些问题通常发生于开始赛可瑞(克唑替尼胶囊)治疗的1周内。赛可瑞(克唑替尼胶囊)产生的视觉问题可能会很严重,甚至可能导致单眼或双眼局部或完全的视力丧失。如果您在赛可瑞(克唑替尼胶囊)治疗的过程中出现了严重的视觉问题,您的主治医生可能会停止使用赛可瑞(克唑替尼胶囊)或建议您去看眼科医生。如果您出现任何的视力丧失或视力改变,请立即告诉您的主治医生。包括:
1,重影
2,眩光
3,视力模糊
4,光线刺眼
5,新发或加重的飞蚊症。
       参见“赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能存在副反应有哪些?”以获得更多关于副反应的信息。

什么是赛可瑞(克唑替尼胶囊)?
        赛可瑞(克唑替尼胶囊)是一种处方药,用于治疗已扩散到身体其他部位的,和由ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因或ROS1基因缺陷,引起的非小细胞肺癌(NSCLC)。
        尚不明确赛可瑞(克唑替尼胶囊)对于儿童的安全性和有效性。

在服用赛可瑞(克唑替尼胶囊)之前,我应该告诉主治医生些什么?
      在服用赛可瑞(克唑替尼胶囊)之前,如果您有以下问题,请告诉您的医生:
1,心脏问题,包括QT间隔延长
2,肝脏或肾脏问题
3,眼部或视力问题
4,其他身体状况
5,已怀孕,或准备怀孕。赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能会对您未出生的宝宝产生伤害。
      A,有生育能力的女性应在赛可瑞(克唑替尼胶囊)的治疗过程中及治疗结束后的45日内,实施有效避孕。
      B,有生育能力的男性应在赛可瑞(克唑替尼胶囊)的治疗过程中及治疗结束后的90日内,实施有效避孕。
      C,请向您的主治医生咨询最适合您的避孕方法。
      D,如果您或您的伴侣怀孕,请立即告诉您的医生。
6,正在哺乳或计划哺乳。尚不明确赛可瑞(克唑替尼胶囊)是否会进入您的乳汁中。请不要在赛可瑞(克唑替尼胶囊)的治疗过程中和治疗结束后的45日内哺乳。请与您的主治大夫商量这段时间的喂养您宝宝的途径。
请告诉您的主治医生所有您正在服用的药,包括处方药及非处方药,维他命,及草本补充剂。

我该怎么服用赛可瑞(克唑替尼胶囊)?
1,严格遵医嘱服用。
2,吞下整个赛可瑞(克唑替尼胶囊)胶囊。
3,随餐或空腹服用
4,如果您出现特定的副反应,您的主治医生可能会改变您的服药剂量,暂时停药或永久停止赛可瑞(克唑替尼胶囊)的治疗。除非医生告知,否则请勿改变剂量或停药。
5,如果您忘记服药,请在记起时尽快服用。如果此时距离您下次服药时间很近了(6小时之内),请在下一常规时间服用下一剂量。
6,如果您在服药后呕吐,请不要服用额外的剂量,只需要在下一常规时间服用下一剂量。

在服用赛可瑞(克唑替尼胶囊)的过程中我应该避免些什么?
1,在赛可瑞(克唑替尼胶囊)的治疗过程中,您请不要饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚。它会让您血液中的赛可瑞(克唑替尼胶囊)增加到一个危险的水平。
2,赛可瑞(克唑替尼胶囊)会引起您视觉变化、头晕,和疲倦。如果您出现这些症状,请避免开车、操作机械、及任何需要高度警惕的事情。

赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能存在的副反应有哪些?
       赛可瑞(克唑替尼胶囊)可能引起严重的副反应,包括:
1,参见“我需要知道哪些关于赛可瑞(克唑替尼胶囊)的重要信息?”。
       
     赛可瑞(克唑替尼胶囊)最常见的副反应包括:
1,视力问题。参见“我需要知道哪些关于赛可瑞(克唑替尼胶囊)的重要信息?”。
2,恶心
3,腹泻
4,呕吐
5,便秘
6,手、足、脸、眼肿胀
7,疲倦
8,肝功能血液测试结果上升。参见“我需要知道哪些关于赛可瑞(克唑替尼胶囊)的重要信息?”。
9,食欲降低
10,上呼吸道感染
11,头晕
12,四肢感到麻木或刺痛
赛可瑞(克唑替尼胶囊)会导致女性和男性生育能力降低。对于女性,这可能会影响您怀孕的能力。对于男性,这可能会影响您做父亲的能力。如果您关心有关生育方面的问题,请咨询您的主治医生。
      如果您被任何副反应困扰或副反应不曾减退时,请告诉您的医生。
      这些不是赛可瑞(克唑替尼胶囊)的全部副反应。欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。

我该怎么贮藏赛可瑞(克唑替尼胶囊)?
        请在室温20——25℃的条件下贮藏。
        请将赛可瑞(克唑替尼胶囊)及所有药品放置在远离儿童的地方。

赛可瑞(克唑替尼胶囊)的注意事项
       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用赛可瑞(克唑替尼胶囊)。请不要将赛可瑞(克唑替尼胶囊)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。
       本患者须知总结了一些泰立沙的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

赛可瑞(克唑替尼胶囊)的主要成分是什么?
活性成分:克唑替尼




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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。


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