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飞尼妥(依维莫司)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:晚期肾细胞癌 乳腺癌 胰腺神经内分泌肿瘤 肾脏血管肌脂瘤

生产厂家:诺华


国家药监局注册证号:H20150110
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/022334s038lbl.pdf
更新时间:06/2016 (MM/YYYY)

飞尼妥(依维莫司片)基本信息


概述
       飞尼妥(依维莫司片),是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,一种抗癌药。
依维莫司的化学名为(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-二羟基-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-羟乙氧基)-3-甲氧环己基]-1-甲基乙基}-19,30-二甲氧基-15,17,21,23,29,35-六甲基-11,36-二氧-4-六氮杂三环[30.3.1.04,9]三十六-16,24,26,28-四烯-2,3,10,14,20-戊酮。其分子式为C53H83NO14,分子量为958.2。结构式如下:

 

       飞尼妥(依维莫司片)为口服片剂,每片含有依维莫司2.5mg,5mg,7.5mg,10mg。
       飞尼妥(依维莫司片)(泡腾片)为口服混悬剂,每片含有依维莫司2mg,3mg,5mg。

适应症
      飞尼妥(依维莫司片)是一种激酶抑制剂,用于治疗:
1,与伊美西坦联合治疗对来曲唑及阿纳托唑治疗无效的绝经期妇女的晚期激素受体-阳性,HER2-阴性乳腺癌(晚期HR+BC)。
2,恶化的不可切除的、局部晚期的或转移性的胰腺神经内分泌肿瘤/胰腺癌(PNET)成人患者。以及胃肠的(GI)或肺部原发的不可切除的、局部恶化或转移的进行性分化良好的、非功能性神经内分泌瘤/胃癌/肺癌(NET)。飞尼妥(依维莫司片)不可用于治疗功能性类癌患者的治疗。
3,舒尼非尼和索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌/肾癌(RCC)成人患者。
4,患有肾脏血管肌脂瘤和结节性硬化症(TSC)不需要立即手术的成人。

      飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(泡腾片)是一种激酶抑制剂,用于治疗:
1,患有伴随结节性硬化症(TSC),并伴随需要治疗手段介入但不能有效切除的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)的成人及儿童患者。

作用机理
       依维莫司是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,也是一种PI3K/AKT通路下游的丝氨酸-苏氨酸激酶。在一些人类癌症中,mTOR路径失调。依维莫司与一种细胞内蛋白质FKBP-12结合,导致由mTOR复合物 1(mTORC1)形成的化合物被抑制,这样也抑制了mTOR激酶活性。依维莫司能够降低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核起始因子4E-结合蛋白(4E-BP1)的活性。其中, 4E-BP1为mTOR的下游效应器,参与了蛋白质的合成。S6K1是mTORC1的酶解物,磷酸化雌激素受体活化结构域1,其中,雌激素受体能够不依赖配体而使受体活化。另外,依维莫司能够抑制缺氧诱导因子(如HIF-1)的表达,也能够减少血管内皮生长因子(VEGF)的表达。依维莫司对mTOR的抑制表现为在体内和/或体外研究中减少细胞繁殖、血管再生,和葡萄糖摄取。PI3K/Akt/mTOR通路的结构活化有助于乳腺癌中对于激素的抗性。在体外研究中,雌激素依赖性和HER2+型乳腺癌细胞对依维莫司的抑制作用很敏感。当依维莫司与Akt, HER2,或芳香酶抑制剂进行联合治疗时,由于协同作用,增强了依维莫司的抗肿瘤活性。两种mTOR信号调节器是致癌基因抑制物结节硬化症复合物1和2(TSC1,TSC2)。TSC1或TSC2的缺失或灭活会导致下游信号活化。在TSC中,一种遗传障碍,TSC1或TSC2基因的突变失活会导致身体形成错构瘤。

用法与用量
      晚期HR+BC,晚期PNET,晚期RCC,或伴随TSC的肾脏血管肌脂瘤:
1,10mg每天一次,随餐或空腹。
2,对于有肝损伤的患者,应减少飞尼妥(依维莫司片)的剂量。
3,如果需要CYP3A4/P-糖蛋白(PgP)中度抑制剂,则应将飞尼妥(依维莫司片)的剂量降低至2.5mg每天一次。如果可以耐受,考虑将剂量增加至5mg每天一次。
4,如果需要CYP3A4的强诱导剂,考虑通过增加5mg或更少的方式将飞尼妥(依维莫司片)的日剂量加倍。
     
      伴随TSC的SEGA
1,4.5mg/m2每天一次,调整剂量,使其谷浓度在5-15ng/mL的范围内。
2,在治疗开始、剂量改变、与CYP3A4/PgP诱导剂或抑制剂联用的改变,肝功能的改变,或飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(泡腾片)之间剂型的改变,约2周后测定谷浓度,
3,如果患者伴有严重的肝损伤,应降低飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(泡腾片)的初始剂量。
4,如果需要与CYP3A4/PgP中度抑制剂联用,请将飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(泡腾片)的剂量降低50%。
5,如果需要与CYP3A4/PgP强诱导剂联用,请将飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(泡腾片)的剂量加倍。

规格
飞尼妥(依维莫司片)片剂:2.5mg,5mg,7.5mg,10mg。
飞尼妥(泡腾片)为口服悬浊液:2mg,3mg,5mg。

禁忌症
对依维莫司、其它雷帕霉素衍生物,及辅料任何组分过敏的。

警告
1,非传染性肺炎:监测临床症状或影像学变化,有致命风险。通过降低剂量或停药使症状消除,考虑使用糖皮质激素。
2,感染:感染风险增加,有些会致命。监测其信号和症状,并及时治疗。
3,血管性水肿:与ACE抑制剂联合使用的患者会增加血管性水肿的风险。
4,口腔溃疡:常见口溃疡、口腔炎、和口粘膜炎。可以进行口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
5,肾衰竭:发现肾衰竭事件(包括急性肾衰竭),有的甚至会有致命性结果。
6,损害伤口愈合:增加伤口相关并发症的风险。监测其信号和症状,在围手术期需特别小心。
7,化验结果改变:血清肌酸酐,尿蛋白,血糖,血脂可能会升高。血红蛋白,中性粒细胞,血小板可能会减少。在治疗开始前监测肾功能,血糖,血脂,及血液参数,之后也需定期检查。
8,疫苗接种:避免活疫苗,以及不要和近期接种过活疫苗的人接触。
9,胚胎毒性:会对胎儿造成伤害。请告知妇女本药对于胎儿的潜在风险,并在治疗过程中和治疗结束后的8周内应试试有效避孕

不良发应
       对于晚期HR+BC,晚期PNET,晚期RCC,最常见不良反应(发生率≥30%)为口腔炎,感染,皮疹,疲乏,腹泻,水肿,腹痛,恶心,发热,虚弱,咳嗽,头痛,和食欲降低。
       伴随TSC的肾脏血管肌脂瘤,最常见的不良反应(发生率≥30%)为口腔炎。
       伴随TSC的SEGA:最常见不良反应(发生率≥30%)为口腔炎和呼吸道感染。

药物相互作用
1,CYP3A4/PgP强抑制剂:避免同时使用。
2,中度CYP3A4/PgP抑制剂:如需联用, 请慎用并减降低飞尼妥(依维莫司片)剂量。
3,CYP3A4/PgP强诱导剂:避免同时使用。如果必须联用,请增加飞尼妥(依维莫司片)剂量。

特殊人群用药
1,哺乳期妇女:不推荐哺乳
2,具有生育能力的男性和女性:可能会影响生育
3,
肝损伤者:对于肝损伤,同时患有晚期HR+BC、晚期PNET、晚期RCC、及伴随TSC的肾脏血管肌脂瘤患者,减少飞尼妥(依维莫司片)剂量。对于伴随严重肝损伤的SEGA患者,减少飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(泡腾片)的起始剂量。


飞尼妥(依维莫司片)患者须知


       请在您使用或者更新飞尼妥(依维莫司片)前,阅读此患者需知,可能会有新的信息出现。本患者须知不能取代您的主治医生根据您的身体情况给您的治疗方案。

我需要了解哪些与飞尼妥(依维莫司片)有关的重要信息?
      飞尼妥(依维莫司片)可能会引起严重的副反应。这些严重的副反应包括:
1,可能会引起肺部或呼吸问题。对于某些患者可能会产生严重的肺部或呼吸问题,甚至有可能致命。如果您有如下症状请及时告诉您的主治医生:
       A,新发或恶化的咳嗽
       B,气短
       C,胸痛
       D,呼吸困难或气喘
2,更容易被感染,例如肺炎,或细菌真菌病毒感染。病毒感染可能包括过去患有乙肝患者的二次感染(再活化)。对于某些患者来说,这些感染是严重的,甚至是致命的。你需要尽快治疗。
      如果您出现体温高于38℃、发冷、或感觉不好时,请立即联系您的主治医生。
      乙肝及被感染的症状如下:
      A,发热
      B,发冷
      C,皮疹
      D,关节痛及发炎
      E,疲惫
      F,厌食
      G,恶心
       H,大便色浅或小便赤黄
       I,皮肤变黄
       J,胃右上侧疼痛
3,增加一种被称为血管性水肿的过敏反应风险。如果患者在飞尼妥(依维莫司片)的治疗过程中服用血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,请在服药前咨询您的主治医生能否服用ACE抑制剂药物。如果您在飞尼妥(依维莫司片)的治疗过程中出现呼吸困难或舌头,口腔,喉咙肿胀,请立即获取医疗援助。
4,可能会出现肾衰竭。对于某些患者来说,这非常严重,甚至会致命。在您开始飞尼妥(依维莫司片)治疗之前及治疗过程中,您的主治医生应对您的肾功能进行检查。
      如果您出现上述副反应中任何一个,请立即暂时停用飞尼妥(依维莫司片)一段时间或减少剂量,并遵医嘱。

什么是飞尼妥(依维莫司片)
       飞尼妥(依维莫司片)是一种处方药,用来治疗:
1,晚期激素受体-阳性,HER2-阴性乳腺癌,与伊西美坦联合用于已接收其他抗癌药治疗的绝经期妇女。
2,患有胰腺神经内分泌肿瘤(PNET),已恶化且不能手术的成人患者。
3,在胃部和肠部(胃肠),或肺部患有一种被称为神经内分泌瘤(NET)的,且已恶化不能通过手术治疗的成人患者。
     飞尼妥(依维莫司片)不能用于患有产生激素活跃的类癌瘤患者的治疗。
4,别的药物已经不起作用的患有晚期肾癌(肾细胞癌或RCC)的成人患者。
5,有下列结节性硬化症(TSC)肿瘤类型的患者:
      A,不需要立即手术的肾脏血管肌脂瘤的成人
      B,不能通过手术完全切除的脑部室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)的成人和儿童

什么是飞尼妥(依维莫司片)(泡腾片)?
       飞尼妥(依维莫司片)(泡腾片),是一种处方药,用来治疗:
1,患有结节性硬化症(TSC)并伴随不能通过手术完全切除的脑部室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)的成人和儿童。

什么人不适合服用飞尼妥(依维莫司片)
       对依维莫司或飞尼妥(依维莫司片)中其他成分过敏的患者,不能服用飞尼妥(依维莫司片)
       如果您对一下两种药物过敏,请告知您的主治医生:
1,西罗莫司
2,替西罗莫司
      如果您不清楚,请咨询您的主治医生。

在我服用飞尼妥(依维莫司片)前,我应该告诉我主治医生些什么?
      服用飞尼妥(依维莫司片)前,请告知您的主治医生您的身体状况,包括:
1,过去或现在有过肾病
2,过去或现在有过肝病
3,糖尿病或高血糖
4,血液中胆固醇水平较高
5,任何感染
6,以前患有乙肝
7,计划接种疫苗。在飞尼妥(依维莫司片)治疗期间,您不能接种活疫苗,也不能跟近期接种了活疫苗的人在一起。如果您不清楚您的免疫类型或者疫苗类型,请咨询您的主治医生。
8,怀孕或准备怀孕。飞尼妥(依维莫司片)可能会对未出生的婴儿有害。如果您有生育能力,您需要在飞尼妥(依维莫司片)治疗期间及治疗结束后八周内有效避孕。请与您的主治医生商定服药期间的避孕方法。如果您已怀孕或者怀疑怀孕了,请立即告诉您的主治医生。
9,正在哺乳或准备哺乳。尚不明确飞尼妥(依维莫司片)是否会进入您的乳汁中。请不要在治疗过程中或治疗结束后2周内尝试哺乳。
      请告诉您的主治医生您正在服用的药物,包括处方药、非处方药、维他命、草本补充剂等。
      飞尼妥(依维莫司片)可能会和其他药品互相影响,从而影响药物作用的发挥。将飞尼妥(依维莫司片)与其他药物联用会导致严重的副反应。
     
       了解您正在服用的药品,并将其列成一张单子,在您新服用一种药品时给您的主治医生和药剂师看。尤其在当您服用下列药品时,请务必告诉您的主治医生:
1,贯叶连翘
2,用于治疗下列疾病的药品:
      A,真菌感染
      B,细菌感染
      C,肺结核
      D,癫痫
      E,HIV-AIDS
      F,心脏疾病或高血压
3,能够使免疫系统(您身体对抗感染或其他问题的能力)功能减弱的药。

       当您不确定您正在服用的药品是否属于上述情况之一的,请咨询您的主治医生。如果您正在服用上述情况之一的药品,您的主治大夫可能需要给您重新开一种不同药品,或是更改您飞尼妥(依维莫司片)的服药剂量。在您开始服用其他新药时,您也应该告诉您的主治医生。

我该怎么服用飞尼妥(依维莫司片)
1,您的主治医生会确定适合您的飞尼妥(依维莫司片)服药剂量。
2,请严格遵医嘱服药。
3,如果需要,您的主治医生会调整您的服药剂量甚至暂时停药。
4,请单独服用飞尼妥(依维莫司片)飞尼妥(分散片),不要将两者混在一起服用。
5,请用剪刀开启透明包装。
            飞尼妥(依维莫司片)
      A,喝一大杯水吞服飞尼妥(依维莫司片)。不要服用损坏或者压碎的药片。
            飞尼妥(泡腾片)
      A,如果您的主治医生指定您服用飞尼妥(泡腾片),请阅读药品说明书中的用药指南,以了解如何准备及服药。
      B,每一剂量的飞尼妥(泡腾片)需制备成悬浮液之后才能服用。
      C,飞尼妥(泡腾片)可能会对未出生婴儿造成伤害。如果可能,悬浮液的制备者不应该是已经怀孕或者准备怀孕的成人。
       D,在制备飞尼妥(泡腾片)悬浮液时请带上手套,以避免与依维莫司接触。
6,请在每日相同时间服药,每日一次。
7,每次以同样的方式服药,随餐或空腹。
8,如果您服用过多的飞尼妥(依维莫司片),请立即联系您的主治医生或前往医院急诊室。并带上飞尼妥(依维莫司片)的包装。
9,如果您忘记服用飞尼妥(依维莫司片),请在您常规服药6小时之内补上。如果超过6小时,那么当天就不用服药了。在第二天的同一时间服药,但不要服用双倍剂量。当您不确定该如何处理时,请联系您的主治医生。
10,您需要在服用飞尼妥(依维莫司片)之前进行血液测试,在治疗过程中,如果需要也应进行血液测试。包括测试您的血细胞数量,肝肾功能,胆固醇,血糖水平。
11,如果您利用飞尼妥(依维莫司片)治疗SEGA,您也需要定期进行血液测试以测量您血液中的含药量。这关系到您的主治医生确定您的用药剂量。

在服用飞尼妥(依维莫司片)的过程中,我应避免些什么?
       您在使用飞尼妥(依维莫司片)治疗过程中,不可以饮用西柚汁也不可以吃西柚。因为它能够让您血液中飞尼妥(依维莫司片)的含量增长到一个对您有害的水平。

飞尼妥(依维莫司片)可能存在的副反应有哪些?
       飞尼妥(依维莫司片)和飞尼妥(泡腾片)可能会存在严重的副反应。
1,参见“我需要了解哪些与飞尼妥(依维莫司片)有关的重要信息?”以获得更多信息。
2,延缓伤口愈合。飞尼妥(依维莫司片)会使刀口愈合缓慢,或不能良好愈合。当您出现下列症状时请立即联系您的主治医生:
      A,伤口变红、发热或疼痛
      B,伤口流血、化脓或有组织液渗出。
      C,伤口张开
      D,伤口肿胀

       飞尼妥(依维莫司片)在晚期激素受体-阳性,HER2-阴性乳腺癌乳腺癌患者、晚期胰腺胃肠或肺部神经内分泌肿瘤患者、晚期肾癌患者中常见副反应有:
1,口腔溃疡。飞尼妥(依维莫司片)有可能引起口腔溃疡。如果您感到疼痛,不适,或者口腔内有溃疡,请联系您的主治医生。您的主治医生可能会让您使用不含酒精、过氧化物、碘、及百里香的特殊漱口水或口腔凝胶。
2,感染
3,孱弱及疲累
4,咳嗽气短
5,腹泻及便秘
6,皮肤出疹、干燥、发痒
7,恶心呕吐
8,发热
9,厌食,体重下降
10,手、臂、脚、踝、脸等身体部位肿胀
11,味觉异常
12,口干
13,消化系统炎症
14,头疼
15,鼻出血
16,四肢,口腔及喉咙,后背或关节的疼痛
17,高血糖
18,高血压
19,失眠
20,脱发
21,肌肉痉挛
22,眩晕
23,指甲疾病
       
      飞尼妥(依维莫司片)及飞尼妥(泡腾片)在SEGA患者及伴随TSC的肾脏血管肌脂瘤的患者中常见副反应有:
1,口腔溃疡。飞尼妥(依维莫司片)有可能引起口腔溃疡。如果您感到疼痛,不适,或者口腔内有溃疡,请联系您的主治医生。您的主治医生可能会让您使用不含酒精、过氧化物、碘、及百里香的特殊漱口水或口腔凝胶。
2,感染
3,恶心呕吐
4,腹泻及便秘
5,手、臂、腿、脚肿胀
6,关节痛
7,咳嗽
8,皮肤问题(例如出疹、痤疮、皮肤干燥)
9,发热
10,疲乏
11,焦虑、攻击、或其他异常行为
12,血红细胞、白细胞、血小板数量降低
13,血胆固醇及其他特定血液测试水平升高
14,血糖水平升高
15,血液中磷酸盐水平降低
       当您被副反应困扰或副反应不曾消退时,请告诉您的主治医生。
       以上并非全部飞尼妥(依维莫司片)副反应的信息,欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。
其他飞尼妥(依维莫司片)可能会引起的副反应:
1,不来月经。您可能会缺失一个月或数个月的月经。如果发生这种情况,请告诉您的主治大夫。
2,飞尼妥(依维莫司片)会影响女性生育,也会影响您怀孕的能力。如果这是您所关注的问题,请与您的主治大夫商议。
3,飞尼妥(依维莫司片)也会影响男性生育,也会影响您做父亲的能力。如果这是您所关注的问题,请与您的主治大夫商议。

我该怎么贮藏飞尼妥(依维莫司片)?
1,请将飞尼妥(依维莫司片)贮藏在室温20℃——25℃的条件下。
2,将飞尼妥(依维莫司片)保存在原有包装中
3,使用飞尼妥(依维莫司片)时方可打开铝塑包装
4,飞尼妥(依维莫司片)应避光干燥保存
5,过期或不需要飞尼妥(依维莫司片)时,请不要再服用。
      请将飞尼妥(依维莫司片)及所有药品放在远离儿童的位置。

我该如何安全有效地使用飞尼妥(依维莫司片)?
       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用飞尼妥(依维莫司片)。请不要将飞尼妥(依维莫司片)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。
       本患者须知总结了一些飞尼妥(依维莫司片)的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

飞尼妥(依维莫司片)和飞尼妥(泡腾片)的活性成分是什么?
活性成分:依维莫司。




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