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帕唑帕尼(VOTRIENT)说明书

2016-07-26 00:00

适应症: 晚期肾细胞癌 晚期软组织肉瘤

生产厂家:葛兰素史克


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/022465s023lbl.pdf
更新时间:08/2016 (MM/YYYY)

帕唑帕尼VOTRIENT)基本信息


警告:肝毒性
 

      在临床实验中,发现严重甚至致命的肝毒性。应监测肝功能,并根据建议暂停用药,降低剂量或停止治疗。

概述
       帕唑帕尼(VOTRIENT)是一种络氨酸激酶抑制剂(TKI)。帕唑帕尼以盐酸盐的形式出现,它的化学名为5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶]氨基]-2-甲苯磺酰胺 一盐酸盐。其分子式为C21H23N7O2S•HCl,分子量为473.99。盐酸帕唑帕尼的结构式如下:

 

        盐酸帕唑帕尼是一种白色至浅黄色固体。极微溶于pH1的水溶液中,几乎不溶于pH4的水溶液中。
        帕唑帕尼(VOTRIENT)为口服制剂,每片含有200mg帕唑帕尼自由基,相当于216.7mg盐酸帕唑帕尼。

适应症
       帕唑帕尼(VOTRIENT)是一种激酶抑制剂,用于治疗:
1,晚期肾细胞癌、肾癌
2,过去接受过化疗的晚期软组织肉瘤
       使用限制:对于帕唑帕尼(VOTRIENT)治疗脂肪软组织肉瘤或胃肠道间质瘤的有效性尚未被证实。

作用机理
        帕唑帕尼是血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2,VEGFR-3,血小板源生长因子受体(PDGFR)-α和-β,纤维原细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3,细胞因子受体(Kit),白细胞介素-2受体诱导型T细胞激酶(Itk),白细胞特异型蛋白质络氨酸激酶(Lck),和跨膜糖蛋白受体络氨酸激酶(c-Fms)等的多种络氨酸激酶抑制剂。在体外试验中,帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit、PDGFR-β受体的自身磷酸化。在体内实验中,帕唑帕尼抑制在小鼠肺部的VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化作用、小鼠模型中的血管生成、异种移植于小鼠的人类肿瘤的生长。

用法与用量
1,800mg口服,每日一次,空腹(至少饭前1小时或饭后2小时)
2,基线中度肝损伤——200mg口服,每日一次。不推荐用于重度肝损伤患者。

规格
片剂:200mg

禁忌症


警告
1,发现血清中转氨酶和胆红素水平升高。发现严重甚至致命的肝毒性。在治疗开始前和治疗过程中定期测量肝脏化学指标。
2,发现QT间隔延长和尖端扭转。慎用于QT间隔延长高风险的患者。需要监测心电图和电解质。
3,发生过心功能障碍,例如,充血性心脏衰竭和左心室射血分数(LVEF)减少。监测血压并及时治疗高血压。对于有心脏功能障碍风险的患者,建议在基线,并定期评估LVEF。
4,有报道过致命的出血事件。对于有咳血史,脑出血史,或在近6个月内有临床上重大的胃肠道出血的患者,帕唑帕尼(VOTRIENT)尚未被研究过。所以不建议用于此类患者。
5,发现过动脉血栓栓塞事件,并且致命。慎用于有较高此类风险的患者。
6,发现过静脉血栓栓塞事件(VTE),包括致命的肺栓塞(PE)。应监控VTE和PE的症状。
7,发现过血栓性微血管病(TMA),包括血栓形成性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒综合症(HUS)。如果发生TMA,应永久停用帕唑帕尼(VOTRIENT)。
8,发生过胃肠穿孔或瘘管。也发生过致命的穿孔事件。慎用于有胃肠穿孔或瘘管风险的患者。
9,发生过间质性肺病(ILD)/肺炎,并且致命。如果患者出现ILD或肺炎,请停药。
10,发现过可逆性后部脑白质病综合症(RPLS),并且致命。如果患者出现RPLS,请永久停用帕唑帕尼(VOTRIENT)。
11,出现过高血压包括高血压危象。在帕唑帕尼(VOTRIENT)治疗开始前应很好地控制血压。在治疗开始后的一周内开始监测血压,并在之后的过程中频繁监测。
12,如果患者即将进行外科手术,建议暂停使用帕唑帕尼(VOTRIENT)。
13,可能会出现甲状腺功能减退,建议监控甲状腺功能测试结果。
14,蛋白尿:监测尿蛋白。如果24小时尿蛋白≥3g,应暂停治疗;如果降低剂量后,蛋白尿依然繁复发作,应停药。
15,感染:有报道过严重感染(伴随或不伴随嗜中性白细胞减少症),及一些致命性结果。监测其症状,并及时治疗活动性感染。暂停使用帕唑帕尼(VOTRIENT),或停药。
16,从动物实验结果得知,在早期发育中,帕唑帕尼(VOTRIENT)会严重影响器官生长和成熟。所本药对于儿童患者的安全性和有效性尚未被证实。
17,怀孕妇女服用帕唑帕尼(VOTRIENT)会引起胚胎伤害。应告知有生育能力的妇女本药对于胚胎的潜在伤害,并建议实施有效避孕措施。

不良反应
       晚期肾细胞癌患者最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、高血压、发色改变(褪色)、恶心、厌食、呕吐。
       晚期软组织肉瘤患者最常见的不良反应(≥20%)为疲乏、腹泻、体重降低、高血压、食欲降低、发色改变、呕吐、肿瘤疼痛、味觉障碍、头痛、肌肉骨骼痛、肌痛、胃肠痛、呼吸困难。

药物相互作用
1,CYP3A4抑制剂:避免使用CYP3A4强抑制剂。如果需要联用,则应将帕唑帕尼(VOTRIENT)的剂量将至400mg。
2,CYP3A4诱导剂:考虑将联用药物替换为不具有或具有最少的酶诱导潜质的药物,或避免使用帕唑帕尼(VOTRIENT)。
3,CYP底物:不推荐将帕唑帕尼(VOTRIENT)与治疗时间窗窄的由CYP3A4,CYP2D6,CYP2C8代谢的药物联用。
4,帕唑帕尼(VOTRIENT)与辛伐他汀联用会增加ALT升高的风险,需慎用,并密切监控。
5,能够升高胃部pH的药物:避免将帕唑帕尼(VOTRIENT)与能够升高胃部pH的药物联用。考虑短效抗酸药来代替质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂。将抗酸剂与帕唑帕尼分开服用,中间需间隔几个小时。


帕唑帕尼VOTRIENT)患者须知


我需要知道哪些关于帕唑帕尼(VOTRIENT)的重要信息?
1,帕唑帕尼(VOTRIENT)会引起严重的肝脏问题包括死亡。您的主治医生会在帕唑帕尼(VOTRIENT)治疗开始前和过程中对你进行血液测试以检查您      的肝功能。

       如果您在帕唑帕尼(VOTRIENT)治疗过程中,出现下列肝病症状请立即告诉您的主治医生:
       A,皮肤或巩膜变黄
       B,食欲丧失
       C,胃部区域右侧(腹部)疼痛
       D,尿赤
       E,疲倦
       F,容易挫伤
       G,恶心呕吐
       如果您在帕唑帕尼(VOTRIENT)的治疗过程中出现肝脏问题,您的主治医生可能会降低您的服药剂量或要求您停止服用帕唑帕尼(VOTRIENT)。

什么是帕唑帕尼(VOTRIENT)?
       帕唑帕尼(VOTRIENT)是一种处方药,用于治疗:
1,晚期肾细胞癌(RCC)
2,过去接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)
      尚不明确帕唑帕尼(VOTRIENT)对于治疗特定的软组织肉瘤或特定的胃肠肿瘤是否有效。
      尚不明确帕唑帕尼(VOTRIENT)对于18岁以下儿童的安全性和有效性。

在服用帕唑帕尼(VOTRIENT)之前我应该告诉我主治医生些什么?
        如果您有下列情况,请在服用帕唑帕尼(VOTRIENT)之前告诉您的主治医生:
1,有肝病。您可能需要降低帕唑帕尼(VOTRIENT)的剂量或您的主治医生会给你处方一种不同的药品来治疗您的晚期肾细胞癌或晚期软组织肉瘤。
2,高血压
3,心脏问题或不规则心跳包括QT延长
4,中风史
5,头痛、癫痫或视觉问题
6,近6个月内出现过咯血
7,近6个月内出现过胃肠出血
8,有胃肠撕裂(穿孔)史,或胃肠道两部分(瘘管)间的异常连接
9,静脉或肺部血栓史
10,甲状腺问题
11,近期接受过手术(最近7天内)或准备进行手术
12,其他身体状况
13,已怀孕或计划怀孕。帕唑帕尼(VOTRIENT)会伤害您未出生的宝宝。您不能在帕唑帕尼(VOTRIENT)的服药过程中怀孕。你需要在治疗过程中及治疗结束后的2周内进行有效避孕。请与您的主治医生讨论着段时间内适合于您的避孕方式。
14,正在哺乳或计划哺乳。尚不明确帕唑帕尼(VOTRIENT)是否会进入您的乳汁中。您需要跟您的主治医生共同决定是服药还是哺乳,您不能同时进行。

       告诉您的主治医生所有您正在服用的药,包括处方药和非处方药、维他命、及草本补充剂。帕唑帕尼(VOTRIENT)可能会影其他药品发挥作用,或是其他药品会影响帕唑帕尼(VOTRIENT)发挥作用。

       当您有下列情况时,尤其要告诉您的主治医生:
1,服用了会影响肝酶工作的药物,例如:
       A,某种抗生素(用来治疗感染的)
       B,某种用来治疗抑郁的药物
       C,某种用来治疗HIV的药物
       D,某种用来治疗不规则心跳的药物
2, 服用了含有辛伐他汀的用来治疗高胆固醇水平的药物
3,服用了减少胃酸的药物(例如,埃索美拉唑)
4,饮用了葡萄柚汁
        如果您不确定您所服用的药品是否属于上述种类,请咨询您的主治医生
        了解您服用的药品。并将其列一张单子,在您获得一种新药时出示给您的医生或药剂师。

我该如何服用帕唑帕尼(VOTRIENT)?
1,请严格按照医嘱服药。您的主治医生会告诉您服用帕唑帕尼(VOTRIENT)的量
2,您的主治医生可能会改变您的剂量
3,空腹服药。至少在饭前1小时或饭后2小时。
4,请不要压碎帕唑帕尼(VOTRIENT)片
5,请不要在帕唑帕尼(VOTRIENT)的治疗过程中饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚。葡萄柚产品会增加您体内帕唑帕尼(VOTRIENT)的量。
6,如果您忘记服药,请在想起时尽快服用。如果这时距离您下次服药时间很近(12小时之内),请不要服药。在常规时间服用下一剂量。请不要一次服用超过一个剂量的帕唑帕尼(VOTRIENT)。
7,您的主治医生会在治疗开始前和治疗过程中测试您的尿液、血液、和心脏。
8,如果您在帕唑帕尼(VOTRIENT)的服用过程中计划进行手术,请告知您的主治医生。您可能需要在手术前至少停药7天,因为帕唑帕尼(VOTRIENT)会影响您手术后的愈合。

帕唑帕尼(VOTRIENT)可能的副反应有哪些?
        帕唑帕尼(VOTRIENT)会引起严重的副反应包括:
1,参见“我需要知道哪些关于帕唑帕尼(VOTRIENT)的重要信息?”
2,不规则或过快的心跳,或昏厥。
3,心脏衰竭。这可能会让您的心脏停止跳动或引起气短
4,心脏病突发或中风。帕唑帕尼(VOTRIENT)可能会引起心脏病突发或中风,这有可能致命。
      其症状可能包括:胸痛或胸闷,臂、背、颈、颌疼痛,气短,身体一边麻木或虚弱,语言障碍、头痛,或头晕。
5,血栓。可能会在静脉中形成血栓,尤其是腿部(深静脉血栓形成或DVT)。血栓碎片可能会进入到您的肺部(肺栓塞)。这是有生命危险的,甚至可能致死。
      症状可能包括:新发的胸痛,突然的呼吸困难或气短,腿疼,手和臂、腿和脚的肿胀,四肢冰冷或无力。
6,血栓性微血管病(TMA)包括血栓性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒综合症(HUS)。TMA是在服用帕唑帕尼(VOTRIENT)的过程中由于血栓而引起的。TMA伴随着红细胞和与血栓相关的细胞数量减少。TMA也会对您的器官比如大脑和肾脏造成伤害。
7,出血问题:这些出血问题可能很严重甚至致命。
      症状可能包括:不正常的出血、挫伤、或伤口不愈合。
8,胃肠壁撕裂(穿孔)或胃肠道两部分(瘘管)间的异常连接。
      症状可能包括:疼痛、胃部区域水肿、吐血、黑色粘性大便。
9,肺部问题。帕唑帕尼(VOTRIENT)会引起严重的肺部问题,甚至可能致死。如果您的咳嗽不曾消退或出现气短,请立即告诉您的主治医生。
10,可逆的后部脑白质病综合症(RPLS)。服用帕唑帕尼(VOTRIENT)可能会出现RPLS,并有可能致死。
        症状可能包括:头痛、癫痫、精神不振、意识不清、高血压、丧失语言功能、失明或视觉改变、思考问题
11,高血压。服用帕唑帕尼(VOTRIENT)可能会出现高血压,包括血压突然大幅升高,这是威胁生命的。这种血压升高一般出现在治疗开始的头几个月内。在开始服用帕唑帕尼(VOTRIENT)之前,您需要控制好您的血压。您的主治医生会在帕唑帕尼(VOTRIENT)治疗开始的一周内测试您的血压,并在治疗过程中经常测量,以确认您的血压是否被很好的控制。
       您需要有人帮您立即联系您的主治医生或获得医疗援助,如果您出现严重的血压升高的症状时,包括:严重胸痛、严重头痛、视力模糊、意识不清、恶心呕吐、严重焦虑、气短、癫痫、或晕倒(变得无知觉)。
12,甲状腺问题:您的主治医生会在帕唑帕尼(VOTRIENT)的治疗过程中检查您这方面的问题。
13,蛋白尿:您的主治医生会检查您这方面的问题。如果尿液中蛋白质的含量过多,您的主治医生可能会让您停止服用帕唑帕尼(VOTRIENT)。
14,严重感染。帕唑帕尼(VOTRIENT)会引起严重感染,甚至死亡。
        感染的症状可能包括:发热;感冒症状,比如不曾减退的流鼻涕或咽喉痛;流感症状,比如咳嗽,疲倦,身体痛;排尿疼痛;割伤、擦伤、或伤口变红、发热、肿胀、或疼痛。
15,肺组织体积缩小(气胸)。帕唑帕尼(VOTRIENT)会引起肺组织体积缩小。气体会进入你肺脏和胸腔壁之间的空间里。这会引起您气短。

      如果您出现上述症状请立即告诉您的主治医生。
      帕唑帕尼(VOTRIENT)最常见的副反应包括:
A,腹泻
B,恶心呕吐
C,发色改变
D,食欲丧失
     
      使用帕唑帕尼(VOTRIENT)治疗晚期软组织肉瘤患者的其他常见副反应有:
A,感到疲倦
B,头痛
C,体重降低
D,味觉变化
E,肿瘤疼痛
F,呼吸困难
G,肌肉或骨痛
H,肤色改变
I,胃痛

       如果您被这些副反应困扰或这些副反应不曾消退,请咨询您的主治医生或药剂师。
       这些并不是帕唑帕尼(VOTRIENT)的全部副反应,欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。

我该怎么贮藏帕唑帕尼(VOTRIENT)?
       请于室温20——25℃条件下贮藏。
       请将帕唑帕尼(VOTRIENT)和所有药品放置于远离儿童的位置。

我该如何安全有效地服用帕唑帕尼(VOTRIENT)?
       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用帕唑帕尼(VOTRIENT)。请不要将帕唑帕尼(VOTRIENT)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。
       本患者须知总结了一些帕唑帕尼(VOTRIENT)的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

帕唑帕尼(VOTRIENT)的主要成分有哪些?
活性成分:帕唑帕尼



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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。

 


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