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索坦(舒尼替尼)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:胃肠基质瘤 晚期肾细胞癌 胰腺神经内分泌瘤

生产厂家:辉瑞


国家药监局注册证号:H20130258
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/021938s031lbl.pdf
更新时间:04/2015 (MM/YYYY)

索坦 SUNINAT(苹果酸舒尼替尼胶囊)基本信息


警告:肝毒性
 

       在临床实验和上市后经验中,曾出现过肝毒性,有报道称会很严重,甚至致命。

概述
       索坦 SUNINAT,是一种口服的多激酶抑制剂,是舒尼替尼的苹果酸盐。其化学名为N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-酮-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺与羟基-,(2S)-丁二酸盐(1:1)。其分子式为C22H27FN4O2•C4H6O5,分子量为532.6。
       苹果酸舒尼替尼的结构式如下:

 

         苹果酸舒尼替尼是一种黄色至橙色粉末,其pKa为8.95。苹果酸舒尼替尼在pH1.2——6.8范围内的水溶液中溶解度大于25mg/mL。在pH7的条件下,分配系数(辛醇/水)的对数为5.2。
        索坦 SUNINAT(苹果酸舒尼替尼)胶囊是硬胶囊剂。含有舒尼替尼12.5mg,25mg,37.5mg,或50mg。

适应症
        索坦 SUNINAT是一种激酶抑制剂,用于以下病症的治疗:
1,病情恶化或对甲磺酸伊马替尼不耐受的胃肠基质瘤(GIST)胃癌
2,晚期肾细胞癌肾癌
3,不可切除的局部恶化或转移性的恶化的分型良好的 (pNET)患者。

作用机理
       舒尼替尼是一种小分子化合物,能够抑制多种受体络氨酸激酶(RTKs),其中一些与肿瘤生长、病理性血管重建、转移性肿瘤恶化密切相关。通过舒尼替尼对多种激酶的抵抗来评估其抑制活性。舒尼替尼被定义为血小板源性生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)抑制剂、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)抑制剂、干细胞因子受体(KIT)抑制剂、类Fms络氨酸激酶-3(FLT3)抑制剂、集落刺激因子受体类型1(CSF-1R)抑制剂、胶质神经细胞株源性神经营养因子受体(RET)抑制剂。从生物化学和细胞分析证实了舒尼替尼对RTK活性的抑制,并且从细胞增殖分析上证实了它的抑制功能。舒尼替尼及其主要代谢产物在生物化学和细胞分析方面具有相似的功效。在体外实验中,舒尼替尼抑制了肿瘤异种移植物中呈现RTK靶点的多种RTKs(PDGFRβ,VEGFR2,KIT)的磷酸化,并证实了,舒尼替尼能够肿瘤生长或使肿瘤退化,和/或在一些癌症实验模型中能够抑制转移酶活性。在体外实验中,舒尼替尼能够在RTK(PDGFR,RET,KIT)靶点失调的情况下抑制肿瘤细胞生长,以及基于PDGFRβ和VEGFR2的肿瘤血管再生。

用法及用量
      GIST和RCC:
1,口服50mg每天一次,随餐或空腹,4周治疗,2周停药。
      pNET:
2,口服37.5mg每天一次,随餐或空腹,连续服用,无停药期。
      剂量调整:
3,基于个体安全性和耐受性,推荐暂时停药或调整剂量12.5mg。

规格
胶囊剂:12.5mg,25mg,37.5mg,50mg。

禁忌症


警告
1,肝毒性,包括肝衰竭。在每一疗程开始前根据临床指示监测肝功能。如果出现3或4级药物引起的肝脏不良事件,应该暂停使用索坦 SUNINAT,如果没有其他解决方法,考虑停药。如果患者在随后的肝功能测试中发现严重变化或其他关于肝衰竭的症状,请停用索坦 SUNINAT。
2,对于有生育能力的妇女应告知对胎儿的潜在伤害及避免怀孕。
3,心血管事件,包括心肌缺血,心肌梗塞,左心室射血分数降至常规最低值以下,以及心脏衰竭,甚至死亡,均发生过。主要监测患者充血性心脏衰竭的症状。
4,QT间隔延长和扭转型室性心动过速。慎用于有高风险罹患QT间隔延长的患者。在使用索坦 SUNINAT时,考虑进行动态心电图和电解质监测。
5,高血压,可能发生。监测血压,在需要时进行治疗。
6,出血事件,包括肿瘤导致的出血。需进行不断进行全部血细胞计数和身体检查。
7,肿瘤溶解综合征(TLS),发生于高肿瘤负荷的RCC和GIST患者中。密切关注这类病人,并按医嘱治疗。
8,血栓性微血管病,包括血栓性血小板减少紫癜和溶血性尿毒症综合症,从索坦 SUNINAT的临床实验和上市后的经验看这有时会导致肾衰竭或死亡。
9,蛋白尿:检测尿蛋白。24小时尿蛋白≥3g时,暂停治疗。对于即使降低剂量,蛋白含量仍≥3g的患者,和有肾病综合症的患者,请停药。
10,如果发生坏死性筋膜炎,多形性红斑,史约综合征,中毒性表皮坏事松懈症,请停止使用索坦 SUNINAT。
11,可能会发生甲状腺功能不全。如果患者出现甲状腺功能不全或甲状腺功能亢进的症状,应实验监测甲状腺功能,并按照标准医学实践进行治疗。
12,可能发生低血糖症。定期检查分析血糖水平,并评估是否需要调整降糖药的剂量。
13,发现颌骨坏死。请在索坦 SUNINAT治疗开始之前进行牙科疾病预防。如果可能,请避免侵入性牙科手术,特别是接受静脉注射双膦酸盐治疗的患者。
14,伤口愈合:索坦 SUNINAT会影响伤口愈合,如果患者进行重大手术请暂时停药。
15,在动物研究中出现过肾上腺出血。在外科手术、外伤或严重感染等情况下,监测肾上腺功能 。

不良反应
        最常见的不良反应(≥20%)为疲乏,无力,发热,腹泻,恶心,黏膜炎/口腔炎,呕吐,消化不良,腹痛,便秘,高血压,外周性水肿,皮疹,手足综合症,皮肤变色,皮肤干燥,发色改变,味觉改变,头痛,背痛,关节痛,下肢疼痛,咳嗽,呼吸困难,厌食,出血。

药物相互作用
       CYP3A4抑制剂:当与CYP3A4抑制剂联用时,考虑降低索坦 SUNINAT的剂量。
       CYP3A4诱导剂:当与CYP3A4诱导剂联用时,考虑增加索坦 SUNINAT的剂量。


索坦 SUNINAT(苹果酸舒尼替尼胶囊)患者须知


       请于您服用或更新索坦 SUNINAT之前阅读此患者须知。可能会有新的信息。本须知并不能取代您与您的主治医生所确定的用药条件和治疗方案。如果您有关于索坦 SUNINAT的任何疑问,请咨询您的主治医生或药剂师。

我需要知道哪些关于索坦 SUNINAT的相关信息?
       索坦 SUNINAT可能会引起严重的肝病,包括死亡。
1,如果您在索坦 SUNINAT的治疗过程中出现下列有关肝病的症状,请立即联系您的主治医生:
      A,发痒
      B,眼睛或皮肤变黄
      C,尿赤
      D,胃右上侧的疼痛或不适
2,您的主治医生会在您开始服用索坦 SUNINAT之前及治疗过程中,通过血液测试来检查您的肝功能。

什么是索坦 SUNINAT?
        索坦 SUNINAT是一种处方药,用于治疗:
1,一种胃、肠、食道的罕见癌症,称作GIST(胃肠基质瘤),以及:
      A,当格列卫®(甲磺酸伊马替尼)不能阻止肿瘤生长时,或
      B,你不能服用格列卫®时。
2,晚期肾癌(晚期肾细胞癌或RCC)
3,已经恶化及不能进行手术的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),
      尚不明确索坦 SUNINAT是否对儿童安全有效

在我服用索坦 SUNINAT之前,我该告诉我主治医生些什么?
       如果您有下列情况,请在服用索坦 SUNINAT之前告诉您的主治医生:
1,任何心脏问题
2,高血压
3,甲状腺疾病
4,有低血糖或糖尿病史
5,肾功能问题(除去癌症)
6,肝病
7,任何出血问题
8,癫痫
9,口腔、牙齿或下巴疼痛,口腔内部肿胀或溃疡,下巴麻木或感到沉重,或牙齿松动。
10,其他身体状况
11,已怀孕,或即将计划怀孕。索坦 SUNINAT可能会对未出生的婴儿有害。请不要在服用索坦 SUNINAT期间怀孕。如果您在服药过程中怀孕,请立即联系您的主治医生。
12,正在哺乳或计划哺乳。您需要和您的主治医生共同决定是继续服药还是哺乳。您不能同时进行。

       请告诉您所有的医生和牙医您正在服用索坦 SUNINAT。他们需要在您进行任何外科手术,和任何医疗或齿科步骤前,与给您处方索坦 SUNINAT的医生进行一次会诊。

       请告诉您的主治医生全部您正在使用的药物,包括处方药及非处方药,维他命,草本补充剂。当索坦 SUNINAT与某种特定药物合用可能会引起严重的副反应。

       如果您将索坦 SUNINAT与二磷酸盐药物联用,可能会增加您罹患颌骨疾病(骨坏死)的风险。尤其是您正在服用或服用过利塞膦酸钠,帕米磷酸钠,伊班膦酸,依替膦酸钠,阿仑膦酸钠,唑来膦酸,替鲁膦酸钠,请务必告诉您的主治医生。

       了解您正在服用的药品,并将其列成一张单子,当您获得一种新药的时候,将单子给您的主治医生和药剂师。请在服用新药之前跟您的主治医生沟通。

我该怎么服用索坦 SUNINAT?
1,请严格遵医嘱服用索坦 SUNINAT。
2,每天服用索坦 SUNINAT一次,随餐或者空腹。
3,如果您用索坦 SUNINAT治疗GIST或RCC,一个疗程为6周,其中4周(28天)服药,2周(14天)停药。您需要根据医嘱,重复此疗程。
4,如果您用索坦 SUNINAT治疗pNET,每天一次,直到您的主治医生告诉你停止。
5,不要打开索坦 SUNINAT的胶囊壳。
6,在索坦 SUNINAT的治疗过程中不要喝西柚汁也不要吃西柚。它会导致您体内的索坦 SUNINAT过量。
7,在每个疗程开始之前,您的主治医生会对您进行血液测试。
8,如果您忘记服药,请在想起后尽快服用。如果这时距离下次服药时间很近,请在下一常规服药时间服用下一剂量。请不要一 次服用超过一个剂量的索坦 SUNINAT。如果您忘记服药,请告诉您的主治医生。
9,如果您服用过量的索坦 SUNINAT,请立刻联系您的主治医生。

索坦 SUNINAT可能存在的副反应?
        索坦 SUNINAT可能会引起严重的副反应,包括:
1,请参考“我需要知道哪些关于索坦 SUNINAT的相关信息?”
2,心脏问题。心脏问题包括可能致命的心脏衰竭,心脏病发作,以及心肌问题(心肌病)。当您觉得非常疲累,气短,或者脚及踝关节肿胀时,请告诉您的主治医生。
3,反常的心率变化。您的主治医生需要心电图和血液测试应观察在索坦 SUNINAT治疗过程中的这些问题。当您服用索坦 SUNINAT觉得眩晕,头昏,或心跳异常时,请告诉您的主治医生。
4,高血压。您的主治医师会在索坦 SUNINAT的治疗过程中测量您的血液。如果需要,您的主治医生会给你处方治疗高血压的药。
5,出血有时会致死。如果您在索坦 SUNINAT治疗过程中有严重的出血问题或下列症状时,请告诉您的主治医生:
      A,胃(腹部)肿痛
      B,吐血
      C,大便黏且黑
      D,尿血
      E,头痛,或您的精神状态发生改变
       您的主治医生会告诉您其他需要观察的症状。
6,颌骨问题(骨坏死)。在您服用索坦 SUNINAT时,可能会产生严重的颌骨问题。您的主治医生会在治疗开始之前检查您的口腔,并且告诉您去看牙医。
7,肿瘤溶解综合症(TLS)。TLS是由癌细胞的快速分解引起的,有致死可能。TLS可能会让您恶心,气短,心跳异常,尿液浑浊,以及疲惫,这与异常的试验测试结果(血液中钾、尿酸、磷水平高而钙水平低)有关,可能会导致肾功能改变或者急性肾衰竭。您的主治医生需要对您进行血液测试以判断是否会发生TLS。
8,对于最小血管的伤害,可能会发生血栓性微血管病(TMA)。TMA是血管损伤的一种形式,会导致血栓。并伴随血红细胞损伤,会导致红细胞数量减少及参与凝血的细胞数量减少。TMA会对大脑和肾脏等器官造成伤害。TMA的症状包括发热、疲劳、乏力、挫伤。您可能还会发生肿胀、焦虑、视力丧失、和癫痫。您的主治医生可能会让您停药。
9,尿液蛋白。您的主治医生会检查您在这方面的问题。如果您尿液中含有的蛋白质过多,您的主治医生可能会建议您停止服药。
10,严重的皮肤口腔反应。索坦 SUNINAT会引起严重的皮肤反应,甚至会导致死亡。这包括皮疹,大面积水疱或皮肤脱皮,以及口腔内的起疱和脱皮。如果您出现皮疹或此类皮肤症状,请立即告诉您的主治医师。您的主治医生可能会建议您停止用药。
11,激素问题,包括甲状腺和肾上腺问题。在您使用索坦 SUNINAT治疗期间您的主治医生会对您进行一系列的检测来了解您甲状腺和肾上腺功能。如果您在治疗过程中出现下列症状,请告诉您的主治医生:
        A,越来越严重且不会消失的疲累感。
        B,腹泻
        C,丧失食欲
        D,心率过速
        E,体重增加或降低
        F,热耐受不良
        G,感到沮丧
        H,感到紧张不安,和颤抖
         I,月经不调或停经
        J,出汗
        K,头痛
        L,恶心呕吐
        M,脱发
12,低血糖(低血糖症)。索坦 SUNINAT可能会导致血糖降低,这会让您失去意识,您甚至需要住院治疗。患糖尿病并服用降糖药的患者,索坦 SUNINAT引起的低血糖会愈加严重。在治疗过程中,您的主治医生需要定期检查您的血糖,可能需要调整您降糖药的剂量。低血糖的症状可能包括:
        A,头痛
        B,过敏
        C,嗜睡
        D,饥饿
        E,虚弱
        F,心跳过快
        G,眩晕
        H,出汗
         I, 焦虑
        J, 感到紧张

      索坦 SUNINAT的常见副反应包括:
1,皮肤变黄,或头发皮肤颜色变浅。
2,皮疹或其他皮肤变化,包括变干、变厚、皴裂。
3,疲累
4,手掌或脚底出现水泡或皮疹。
5,虚弱
6,味觉改变
7,发热
8,丧失食欲
9,四肢疼痛或肿胀
10,咳嗽。
11,气短
12,出血,包括鼻出血或伤口出血。
13,胃肠症状,包括腹泻,恶心,呕吐、口腔溃疡、反胃、腹痛,以及便秘。请与您的主治医生商议解决这些问题的方法。
        在索坦 SUNINAT的治疗过程中,如果您出现任何肿胀或出血,请告诉您的主治医生。
        这可能不是全部的索坦 SUNINAT存在的副反应。欲知更多,请联系您的主治医生或药剂师。

我该怎么贮藏索坦 SUNINAT?
       请在室温15℃—30℃的条件下保存索坦 SUNINAT。
       并将索坦 SUNINAT放在远离儿童的位置。

我该如何安全有效地使用索坦 SUNINAT?
       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用索坦 SUNINAT。请不要将索坦 SUNINAT给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。
       本患者须知总结了一些索坦 SUNINAT的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

索坦 SUNINAT的主要成分是什么?
活性成分:苹果酸舒尼替尼。



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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。


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