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泰立沙(拉帕替尼)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:乳腺癌晚期 转移性乳腺癌

生产厂家:葛兰素史克


国家药监局注册证号:J20130073
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/022059s020lbl.pdf
更新时间:03/2015 (MM/YYYY)

泰立沙(拉帕替尼)(甲苯磺酸拉帕替尼片)基本信息


警告:肝毒性
 

      临床实验和上市后经验中,发现其肝毒性。出现过严重肝毒性及致死的案例。致死原因尚不明确。

概述
        拉帕替尼是一种小分子化合物,4-苯胺喹唑啉类激酶抑制剂中的一种。它以二苯甲酸磺酸盐的水合物的形式存在。它的化学名为N-(3-氯-4-{[(3-氟苯基)甲基]氧}苯基)-6-[5-({[2-(甲磺酰)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃基]-4-氨基喹唑啉 二(4-甲苯磺酸盐)一水合物。其分子式为C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2H2O,分子量为943.5。二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的结构式如下:

 

       拉帕替尼为黄色固体,在25℃,水中的溶解度为0.007mg/mL,在0.1N HCl中的溶解度为0.001mg/mL。
       规格为250mg的泰立沙(拉帕替尼),每片包含405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼,250mg拉帕替尼自由基。

适应症
       泰立沙(拉帕替尼)是一种激酶抑制剂,可在下列情况中联合使用:
1,卡倍他滨,用于肿瘤过度表达HER2的,和已经进行过蒽环类抗生素、紫杉醇曲妥珠单抗作为前期治疗的,晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。
2,来曲唑,用于需要接受激素治疗的过度表达HER2受体的绝经期妇女激素受体阳性转移性乳腺癌的治疗。在转移性乳腺癌的治疗中,并未将泰立沙(拉帕替尼)与芳香酶抑制剂联用,和含有曲妥珠单抗的化疗方案进行过对比。

作用机理
        拉帕替尼是作用于细胞内表皮生长因子受体(EGFR[ErbB1])和人类表皮受体2型(HER2[ErbB2])受体(分别测定3nM和13nM的Kiapp值)的细胞内络氨酸激酶位点的4-氨基喹唑啉类激酶抑制剂中的一种。其解离半衰期≥300min。在体外及多种动物模型中,拉帕替尼抑制ErbB驱动的癌细胞生长。在体外研究中,拉帕替尼与5-FU(卡培他滨的活性代谢产物)的联合作用会在4种肿瘤细胞株中产生叠加作用。在加入曲妥单抗的细胞株中,拉帕替尼的抑制作用会增强。以在曲妥珠单抗存在条件下的细胞株来评价拉帕替尼抑制作用的增长。在体外试验中,对于从含有曲妥珠单抗的培养基里挑选出来的长期生长的乳腺癌细胞,拉帕替尼依然保持着显著活性。这些体外研究结果说明,类似这样的两种药物联用并不会产生交叉抵抗。共同表达HER2的激素受体阳性乳腺癌细胞(伴随ER[雌激素受体]和/或PgR[黄体酮受体])都对已建立的激素治疗有抵抗趋势。同样,最初缺乏EGFR或HER2的激素受体阳性乳腺癌细胞会增加这些受体蛋白质,就像肿瘤对激素治疗耐药一样。

用法与用量
       对于晚期或转移性乳腺癌,泰立沙(拉帕替尼)的推荐剂量为1250mg(5片),从第1天到第21天,连续口服,每日一次。同时在21天的周期内,从第1天到第14天服用卡培他滨,剂量为2000mg/m2/天(口服,分2次服用,约每12小时一次)。
       对于激素受体阳性,HER2阳性的转移性乳腺癌,与来曲唑联用的泰立沙(拉帕替尼)推荐剂量为1500mg(6片),连续口服,每天一次。当泰立沙(拉帕替尼)与来曲唑联合使用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg每天一次。
1,泰立沙(拉帕替尼)必须在餐前或饭后至少1小时服用。而卡培他滨需要随餐或饭后30min内服用。
2,泰立沙(拉帕替尼)每天只能服用一次,请不要拆分日剂量。
3,对于心脏或其他毒性,严重肝损伤及CYP3A4药物相互作用,请适当调整剂量。

规格
片剂:250mg

禁忌症
对于本产品或其任何成分严重过敏的。

警告
1,有降低左心室射血分数的案例发生。在开始使用泰立沙(拉帕替尼)之前请确认常规LVEF,并在治疗过程中持续评估。
2,拉帕替尼可能会导致肝毒性。在治疗开始之前和治疗过程中每4—6周依照临床指示进行肝功能测试。如果患者发生严重的肝功能变化,请停药,并不再使用泰立沙(拉帕替尼)。
3,应考虑对严重肝损伤的患者降低药量。
4,腹泻,包括严重腹泻,在治疗过程中也又发现。请于抗腹泻药联用。如果情况严重,请替换掉流体电解质。
5,拉帕替尼可能会导致间质性肺病和肺炎。如果患者有严重的肺病症状,请停药。
6,对于一些患者,拉帕替尼可能会延长QT间隔。请考虑检测ECG和电解质。
7,孕妇使用本药会对胎儿造成伤害。不建议妇女在服用泰立沙(拉帕替尼)的过程中怀孕。

不良发应
       泰立沙(拉帕替尼)与卡培他滨联用,最常见(≥20%)的不良反应有腹泻、手掌足底红肿、恶心、皮疹、呕吐、疲乏。泰立沙(拉帕替尼)与来曲唑联用,最常见(≥20%)的不良反应有腹泻、恶心、皮疹、疲乏。

药物相互作用
1,泰立沙(拉帕替尼)会增加由CYP3A4或CYP2C8代谢的联合用药的曝光量。
2,请避免使用CYP3A4强抑制剂。如果避免不了,考虑减少与CYP3A4抑制剂联用的患者泰立沙(拉帕替尼)的剂量。
3,请避免使用CYP3A4强诱导剂。如果避免不了,考虑逐渐增加与CYP3A4强诱导剂联用的患者泰立沙(拉帕替尼)的剂量。


泰立沙(拉帕替尼)(甲苯磺酸拉帕替尼片)患者须知


       请于您服用或更新泰立沙(拉帕替尼)之前阅读此患者须知。可能会有新的信息。本须知并不能取代您的主治医生根据您的身体情况所确定的治疗方案。

什么是泰立沙(拉帕替尼)?
        泰立沙(拉帕替尼)与卡培他滨联用,用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌(该肿瘤会产生大量被称为人体表皮生长因子受体-2的蛋白质)患者,或已经接受其他特定乳腺癌治疗的患者。
       泰立沙(拉帕替尼)与来曲唑联用,用于需要接受激素治疗的激素受体阳性,HER2阳性绝经期妇女转移性乳腺癌。泰立沙(拉帕替尼)与芳香酶抑制剂联用治疗转移性乳腺癌并未与含有曲妥珠单抗的化疗方案比较过。

哪些人不适合使用泰立沙(拉帕替尼)?
       如果您对泰立沙(拉帕替尼)中的任何成分过敏,请勿服用泰立沙(拉帕替尼)。
       在您开始服用泰立沙(拉帕替尼)之前,请告诉您的主治医生您全部的身体状况,包括如果您:
1,对泰立沙(拉帕替尼)有严重的过敏反应。如果您觉得这有可能发生,请让您的主治医生对您进行检查。请勿服用泰立沙(拉帕替尼)。
2,有心脏病。
3,有肝病。您可能需要降低泰立沙(拉帕替尼)的剂量。
4,已经怀孕或准备怀孕。泰立沙(拉帕替尼)可能会对未出生的婴儿有害。如果您在泰立沙(拉帕替尼)的治疗过程中怀孕,请尽快告诉您的主治医生。
5,正在哺乳。尚不明确泰立沙(拉帕替尼)是否会进入您的乳汁,或是否会对您的宝宝有害。如果您已经或者即将有宝宝,请与您的主治医生商量合适的喂养方式。
       
        请告诉您的主治医生所有您正在服用的药,包括处方药及非处方药,维他命,草药及膳食补充剂。泰立沙(拉帕替尼)可能会与多种药品发生相互作用。您的主治医生需要知道您正在服用的药品,从而决定适合您的泰立沙(拉帕替尼)的剂量。

      尤其在您服用以下药品时,一定要告诉您的主治医生:
1,抗生素及抗真菌药(用于治疗感染的药)
2,HIV(AIDS)治疗
3,抗惊厥药(用于治疗癫痫的药)
4,钙通道阻断剂(用于治疗特定的心律失常或高血压的药)
5,抗抑郁药
6,用于治疗胃溃疡的药
7,贯叶连翘或其他草本补充剂

        了解您正在服用的药品,并将其列成一张单子给您的主治医生。请不要在泰立沙(拉帕替尼)的治疗期间未跟医生沟通的情况下就服用别的药品。

       由于泰立沙(拉帕替尼)是与卡培他滨或来曲唑一同服用,所以您还需要咨询您的主治医生或药剂师在治疗期间需要避免使用那些药品。

我该怎么服用泰立沙(拉帕替尼)?
1,严格按照医嘱服用。您的主治医生可能会更改泰立沙(拉帕替尼)的剂量。
      A,对于患有晚期或转移性乳腺癌的患者,泰立沙(拉帕替尼)+卡培他滨,一个疗程21天。泰立沙(拉帕替尼)的常用剂量为,从第1天至第21天,每天口服一次,每次1250mg(5片)。如果您需要服用卡培他滨,您的主治医师会告诉您卡培他滨的剂量及服药时间。
      B,对于激素受体阳性,HER2阳性的乳腺癌患者,需每天服用泰立沙(拉帕替尼)和来曲唑。泰立沙(拉帕替尼)的常用剂量为,每次1500mg(6片),口服,每天一次。如果您需要服用来曲唑,您的主治医师会告诉您来曲唑的剂量及服药时间。
2,泰立沙(拉帕替尼)需在饭前或饭后1小时服用。
3,在服用泰立沙(拉帕替尼)的过程中不要食用或饮用葡萄柚制品。
4,如果您忘记服用泰立沙(拉帕替尼),请不要一次服用双倍剂量,请在下一服药时间服用下一剂。

泰立沙(拉帕替尼)可能存在的副反应?
       严重副反应包括:
1,心脏问题包括心脏供血量减少和心跳异常。心跳异常的症状包括:
      A,感到心脏狂跳
      B,眩晕
      C,疲惫
      D,头昏
      E,气短
      您的主治医师会在使用泰立沙(拉帕替尼)之前和治疗过程中检查您的心脏功能。
2,肝病。肝病的症状包括:
      A,发痒
      B,眼睛或皮肤变黄
      C,尿赤
      D,胃右上侧疼痛或不适
      E,死亡
      您的主治医师在使用泰立沙(拉帕替尼)之前和治疗过程中需要通过血液测试来检查您的肝脏。
3,腹泻,可能会引起脱水。请遵医嘱以避免或治疗腹泻。
4,肺病,泰立沙(拉帕替尼)引起肺病的症状包括长期咳嗽或气短。

     如果出现以上严重副反应的症状,请及时联系您的主治医生。

     泰立沙(拉帕替尼)与卡培他滨或来曲唑联用的常见副反应包括:
1,腹泻
2,手脚变红或疼痛
3,恶心
4,皮疹
5,呕吐
6,疲惫或虚弱
7,口腔溃疡
8,食欲丧失
9,不寻常的脱发或变瘦
10,鼻出血
11,头痛
12,皮肤干燥
13,发痒
14,指甲疾病,例如甲床变化,指甲疼痛,角质层感染和肿胀。

       当这些副反应变得严重或者不曾消退时,请告诉您的主治医生。
       这些并不是泰立沙(拉帕替尼)的全部副反应,请咨询您的医生或药剂师以获得更多信息。

       你也有可能获得泰立沙(拉帕替尼)联用药物的副反应。请咨询您的主治医生您在治疗过程中有可能获得的副反应。

我该怎么贮藏泰立沙(拉帕替尼)?
1,请在室温15°— 30°C的条件下密封保存。
2,请不要保存过期药物或您不再需要的药物。请确认您是否已经处理掉它,并在在远离儿童的范围内。
3,请将泰立沙(拉帕替尼)和所有药品均放在远离儿童的地方。

我该如何安全有效地使用泰立沙(拉帕替尼)?
       虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用泰立沙(拉帕替尼)。请不要将泰立沙(拉帕替尼)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。
       本患者须知总结了一些泰立沙(拉帕替尼)的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

泰立沙(拉帕替尼)的活性成分是什么?
活性成分:甲苯磺酸阿帕替尼。




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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。


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