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特罗凯(盐酸厄洛替尼片)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:肺癌 转移性胰腺癌

生产厂家:罗氏


国家药监局注册证号:J20120060
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/021743s026lbl.pdf
更新时间:09/2016 (MM/YYYY)

特罗凯 ERLONAT(厄洛替尼片)基本信息


概述
        特罗凯 ERLONAT(厄洛替尼),一种激酶抑制剂,是一种氨基喹唑啉,其化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-氨基喹唑啉。特罗凯 ERLONAT中的厄洛替尼是以盐酸盐的形式存在。其结构式如下:

 

        盐酸厄洛替尼的分子式为C22H23N3O4•HCl,分子量为429.90。在25℃时,其pKa为5.42。盐酸厄洛替尼极微溶与水,微溶于甲醇,几乎不溶于乙腈、丙酮、乙酸乙酯和正己烷。
        盐酸厄洛替尼在水中的溶解度由pH决定,由于仲胺的质子化作用,在pH<5的时候,溶解度会增加。当1.4<pH<9.6时,最大溶解度为0.4mg/mL,出现在pH=2附近。
        特罗凯 ERLONAT为一种口服制剂,有三种不同规格,每片分别含有盐酸厄洛替尼27.3mg,109.3mg,163.9mg,相当于厄洛替尼25mg,100mg,150mg。

适应症
       特罗凯 ERLONAT是一种激酶抑制剂,用于治疗:
1,经FDA通过的检测法,测得的表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
2,在经历过4个疗程的以铂为基础的一线化疗后病情没有恶化的局部晚期或转移性NSCLC患者的维持治疗。
3,至少一次先前的化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC的治疗。
4,与吉西他滨联用于局部晚期,不可切除或转移性胰腺癌的一线治疗。
使用限制:
1,特罗凯 ERLONAT不推荐与基于铂的化疗联用。
2,特罗凯 ERLONAT作为肿瘤中含有除外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变之外的转移性NSCLC患者一线治疗的安全性和有效性尚未被评价。

作用机理
        表皮生长因子受体(EGFR)表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面。在一些肿瘤中, 细胞信号通过此受体在肿瘤细胞生存和繁殖中起到重要作用,不论EGFR是何种突变形式。厄洛替尼能够可逆地抑制EGFR的激酶活性,阻止与受体相关络氨酸残基的自身磷酸化,从而抑制下游信号。厄洛替尼对于EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的亲和力高于对于野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他络氨酸激酶受体的抑制尚未被完全证实。

用法与用量
1,NSCLC:150mg口服,空腹,每天一次。
2,胰腺癌:100mg口服,空腹,每天一次。

规格
片剂:25mg,100mg,150mg

禁忌症


警告
1,间质性肺病(ILD):发生于1.1%的患者中。如果急性发作新的或恶化的不能解释的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发热,请暂停使用特罗凯 ERLONAT。如果被确诊为ILD,请停药。
2,肾衰竭:监控肾功能及电解质,尤其是患者有脱水风险的情况下。对于严重肾毒性,应停止使用特罗凯 ERLONAT。
3,伴随或不伴随肝损伤的肝毒性,包括肝衰竭和肝肾综合症:应定期进行肝脏测试。对于严重的或日益恶化的肝脏测试结果,应暂时停药或永久停药。
4,出现过胃肠道穿孔请停药。
5,大疱和脱皮性皮肤病停药。
6,心肌梗塞/局部缺血:MI的风险在胰腺癌患者中有所升高。
7,脑血管意外事件(CVA):CVA的风险在胰腺癌患者中有所升高。
8,微血管性溶血性贫血(MAHA):MAHA的风险在胰腺癌患者中有所升高。
9,视觉障碍:对于角膜穿孔,溃疡,或顽固性重度角膜炎应停药。
10,与华法林同时服用的患者会发生出血事件:定期监控服用华法林或其他香豆素衍生物抗凝药患者的INR。
11,胚胎毒性:会引起胚胎伤害。应告知有生育能力的女性潜在的胎儿风险,并实施高效避孕措施。
 
不良反应
从1—4期研究的合并分析结果,特罗凯 ERLONAT最常见的不良反应(≥20%)为皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,及呕吐。

药物相互作用
1,CYP3A4抑制剂或合并CYP3A4+CYP1A2抑制剂会增加厄洛替尼的血浆浓度。应避免联合使用。如果避免不了,应降低特罗凯 ERLONAT的剂量。
2,CYP3A4诱导剂会降低厄洛替尼的血浆浓度。应避免联合使用。如果避免不了,应增加特罗凯 ERLONAT的剂量。
3,吸烟和CYP1A2诱导剂会降低厄洛替尼的血浆浓度。应避免联合使用。如果避免不了,应增加特罗凯 ERLONAT的剂量。
4,能够增加胃部pH的药物也会降低厄洛替尼的血浆浓度。如果可能,应避免与质子泵抑制剂联用,对于H-2受体拮抗剂,在服用H-2受体拮抗剂10小时之后方可服用特罗凯 ERLONAT。对于需要使用的抗酸药,应分开数小时后服用。

特殊人群用药
哺乳期的妈妈:停止用药或哺乳。



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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。

 


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