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英利达(阿昔替尼片)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:晚期肾细胞癌

生产厂家:辉瑞


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/202324lbl.pdf
更新时间:01/2012 (MM/YYYY)

英利达(阿西替尼片)基本信息


概述
       英利达(阿昔替尼片)是一种激酶抑制剂。阿西替尼的化学名为N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47。其结构式如下:

 

       阿西替尼是一种白色至浅黄色粉末,其pKa为4.8。阿西替尼在pH1.1——7.8的水溶液中的溶解度>0.2μg/mL。分配系数(辛醇/水)为3.5。
       英达为1mg和5mg的片剂。

适应症
       英利达(阿昔替尼片)是一种激酶抑制剂,用于先前系统性治疗失败的晚期肾癌

作用机理
       在治疗血浆浓度下,阿西替尼能够抑制受体络氨酸激酶,包括血管表皮生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2,VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长、肿瘤发展有关。在体外实验和小鼠模型中,VEGF介导的内皮细胞增殖和存活被阿西替尼抑制。在肿瘤异种移植的小鼠模型中,阿西替尼能够抑制肿瘤的生长和VEGFR-2的磷酸化作用。

用法与用量
1,起始剂量为口服,5mg,每天两次。可根据个体的安全性和耐受性进行剂量调整。
2,每次服药间隔约12小时,空腹或随餐服用。
3,随水吞服
4,如果需要使用CYP3A4/5强抑制剂,请降低英利达(阿昔替尼片)的剂量约一半。
5,对于中度肝损伤的患者,请将起始剂量降低约一半。

规格
片剂:1mg和5mg

禁忌症


警告
1,出现过高血压包括高血压危象。在英利达(阿昔替尼片)的治疗开始前需要很好的控制血压。监控血压并在需要时予以治疗。对于抗高血压药物无效的顽固性高血压患者,应降低英利达(阿昔替尼片)的剂量。
2,出现过动脉和静脉血栓形成事件,甚至致命。慎用于此类事件风险较高的患者。
3,出血事件,包括致命性事件。未对无法治疗的颅内转移瘤,或近期胃肠道频繁出血的患者进行过研究。所以不要将英利达(阿昔替尼片)用于这类患者。
4,出现过心脏衰竭,有致命的可能。请在整个治疗过程中监测心脏衰竭的症状。
5,出现过胃肠道穿孔或瘘管,包括死亡事件。慎用于有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者。
6,报道过需要甲状腺素替代的甲状腺机能减退。在治疗开始前及整个治疗的过程中需要定期检查甲状腺功能。
7,外科手术前至少停药24小时。
8,发现过可逆性后部脑白质病综合症(RPLS)。如果出现RPLS的症状,请永久停用英利达(阿昔替尼片)。
9,在治疗开始前和过程中应定期监测尿蛋白。对于中重度蛋白尿,应降低剂量或暂时停用英利达(阿昔替尼片)。
10,在英利达(阿昔替尼片)的治疗过程中出现过肝酶升高。请在治疗开始前和过程中定期监测ALT,AST,胆红素。
11,对于中度肝损伤的患者应减少其起始剂量。对于重度肝损伤患者并未研究过。
12,基于英利达(阿昔替尼片)的作用机理,孕妇服用会对胎儿造成伤害。对于有生育能力的妇女应告知其潜在的对胎儿的伤害,并应在治疗           过程中避免怀孕。

不良反应
       最常见(≥20%)的不良反应为腹泻、高血压、疲乏、食欲降低、恶心、语言障碍、手掌-脚底红肿综合症、体重降低、呕吐、衰弱、便秘。

药物相互作用
1,避免CYP3A4/5强抑制剂。如果避免不了,请减少英利达(阿昔替尼片)的剂量。
2,避免CYP3A4/5强诱导剂。


英利达(阿西替尼片)患者须知


       请在使用和更新英利达(阿昔替尼片)之前阅读此患者须知。可能会有新的信息。本患者须知不能取代您的主治医生根据您的身体情况而制定的治疗方案。

什么是英利达(阿昔替尼片)?
       英利达(阿昔替尼片)是一种处方药,用于先前药物治疗无效的治疗晚期肾癌(晚期肾细胞癌或RCC)。
       尚不明确英利达(阿昔替尼片)对儿童是否安全有效。

在使用英利达(阿昔替尼片)之前,我应该告诉我主治医生些什么?
       如果您有下列情况,请在使用英利达(阿昔替尼片)之前告诉您的医生:
1,高血压
2,甲状腺问题
3,肝病
4,静脉或动脉血栓史,包括中风、心脏病发作、或视觉改变
5,出血问题
6,心脏衰竭史
7,伤口无法愈合
8,计划进行手术。请至少在手术之前24小时停止服用英利达(阿昔替尼片)。
9,其他身体状况。

       对于女性,如果您有下列情况请告诉您的医生:
1,怀孕或计划怀孕。怀孕期间服用英利达(阿昔替尼片)会引起未出生婴儿的死亡或先天缺陷。在服药过程中您不能怀孕。如果您已怀孕或计划怀孕,请告诉您的医生。
2,有生育能力。在英利达(阿昔替尼片)治疗过程中您应有效避孕。请与您的医生商量服药期间的避孕方法。
3,正在哺乳或计划哺乳。尚不明确英利达(阿昔替尼片)是否会进入您的乳汁中。您需要跟您的主治医生决定服药或是哺乳。您不能同时进行。

      对于男性:
1,在英利达(阿昔替尼片)治疗过程中,请有效避孕。请与您的主治医生商量避孕方法。
2,如果您的女性伴侣在您服用英利达(阿昔替尼片)的过程中怀孕,请立即告诉您的医生。

       告诉您的医生所有您服用的药品,包括处方药和非处方药、维他命、及草本补充剂。英利达(阿昔替尼片)会和其他药物相互作用而产生严重的副反应。
       尤其是服用下列药品时,一定要告诉您的医生:
1,地塞米松
2,波生坦
3,莫达非尼
4,贯叶连翘(金丝桃)
5,用于下列疾病的药品:
      A,哮喘
      B,肺结核
      C,癫痫
      D,细菌感染
      E,真菌感染
      F,抑郁
     G,HIV或AIDS
       当您不确定您的药品是否属于上述种类时,请咨询您的医生或药剂师。如果您正在服用上述条件的药品,您的医生可能会给你处方另一种药,或更改英利达(阿昔替尼片)的剂量。请在你开始服用一种新药之前与您的医生商量。
       了解您服用的药品,并将其列一张单子,在您获得新药时出示给您的医生或药剂师。

我该怎么服用英利达(阿昔替尼片)?
1,请严格遵医嘱服药。
2,如果需要,您的医生会更改服药剂量。
3,随餐或空腹服药。
4,每天2次,每12小时一次。
5,随水吞服。
6,在英利达(阿昔替尼片)治疗期间,您的医生会定期测定您的血压。
7,如果您忘记服药,或呕出了已服的英利达(阿昔替尼片),请在下一服药时间服用下一剂量。不要一次服用双倍剂量。
8,如果您服用了过量的英利达(阿昔替尼片),请立即联系您的医生或前往就近的医院急症室。

在服用英利达(阿昔替尼片)期间,我应避免些什么?
1,不要饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚,它会让您血液中英利达(阿昔替尼片)的量增加。

英利达(阿昔替尼片)可能产生的副反应有哪些?
       英利达(阿昔替尼片)可能产生严重的副反应,包括:
1,高血压。在英利达(阿昔替尼片)治疗过程中您的医生会定期测量您的血压。如果您出现血压问题,您的医生会给你处方降血压的药物,或降低您英利达(阿昔替尼片)的用药剂量,或停止英利达(阿昔替尼片)的治疗。
2,动脉或静脉的血栓问题。英利达(阿昔替尼片)会引起血栓,这可能会很严重,甚至致命。如果您出现下列症状,请立即联系您的医生并获得紧急援助:
      A,胸痛或胸闷
      B,臂、背、颈、颌疼痛
      C,气短
      D,一边身体麻木或虚弱
      E,语言障碍
      F,头痛
      G,视觉变化
3,出血。英利达(阿昔替尼片)会引起出血,这可能会很严重,甚至致命。如果您出现下列症状,请立即联系您的医生或获得医疗援助:
      A,意外出血或长期出血,例如:
            a.牙龈异常出血
            b.月经量或阴道出血比平常多
            c.您无法控制的严重出血
            d.粉色或棕色尿液
            e.红色或黑色大便(焦油状)
            f.不明原因的挫伤或挫伤变大
            g.咳出血液或血块
            h.吐血或吐出像咖啡渣的东西
     B,意外的疼痛、肿胀、或关节痛
     C,头痛、感到头晕或虚弱
3,心脏衰竭。您的医生会在英利达(阿昔替尼片)治疗过程中定期检查心脏衰竭的症状。心脏衰竭可能会很严重甚至致命。如果在治疗过程中您出现下列症状请告诉您的医生:
      A,疲倦
      B,胃部区域(腹部)、腿、踝关节肿胀
      C,气短
      D,颈静脉突出
4,胃肠壁撕裂(穿孔)。胃肠壁撕裂会很严重,甚至致命。如果您出现下列症状,请立即获得医疗援助:
       A,严重的胃(腹)痛,或不曾消退的胃痛
       B,吐血
       C,红色或黑色大便
5,甲状腺问题。在英利达(阿昔替尼片)治疗开始前和过程中,您的医生会对您进行血液测试以了解您的甲状腺功能。如果你您在治疗过程中出现下列症状,请告诉您的医生:
       A,疲倦感加重或不曾消退
       B,发热或发冷
       C,声音变低
       D,体重增加或减少
       E,脱发
       F,肌肉痉挛或疼痛
6,可逆性后部脑白质病综合症(RPLS)。在服用英利达(阿昔替尼片)的过程中可能会出现可逆性后部脑白质病综合症(RPLS)。如果您出现下列情况请立即告诉您的医生:
      A,头痛
      B,癫痫
      C,虚弱
      D,焦虑
      E,高血压
      F,失明或视觉变化
      G,思考问题
7,尿液中蛋白质增加。在英利达(阿昔替尼片)的治疗开始前和过程中,您的医生会检查您尿液中的蛋白质。如果在您尿液中发现蛋白质,您的医生会降低英利达(阿昔替尼片)的剂量或停止治疗。
8,肝功能的改变。在英利达(阿昔替尼片)治疗开始前及过程中,您的医生会进行血液测试以检查您的肝功能。

      英利达(阿昔替尼片)最常见的副反应包括:
1,腹泻(频繁排便)
2,高血压
3,疲倦或虚弱
4,食欲降低
5,恶心
6,声音沙哑
7,手脚皮肤出现皮疹、变红、发痒、脱皮
8,体重降低
9,呕吐
10,便秘

      如果您被这些副反应困扰或这些副反应不曾消退时,请告诉您的医生。
      这并不是全部英利达(阿昔替尼片)的副反应,欲知更多,请咨询您的医生或药剂师。

我该怎么贮藏英利达(阿昔替尼片)?
      请将英利达(阿昔替尼片)贮藏于室温20——25℃的条件下。
      请将英利达(阿昔替尼片)和所有药品放置于远离儿童的地方。

我该如何安全有效地使用英利达(阿昔替尼片)?
        虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用英利达(阿昔替尼片)。请不要将英利达(阿昔替尼片)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

英利达(阿昔替尼片)的主要成分是什么?
活性成分:阿西替尼



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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。

 


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