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泽珂(阿比特龙)说明书

2016-07-26 00:00

适应症:前列腺癌

生产厂家:GLENMARK


国家药监局注册证号:J20150112
药品信息来源:美国食品药品监督局
U.S. Food and Drug Administration
原文链接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/202379s023lbl.pdf
更新时间:05/2016 (MM/YYYY)

泽珂(醋酸阿比特龙片)基本信息


概述
醋酸阿比特龙,泽珂的活性物质,是阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17(17α-羟化酶/C17, 20-裂解酶)的抑制剂。每片泽珂(阿比特龙)含有250mg的醋酸阿比特龙。醋酸阿比特龙的化学名为(3β)-17-(3-吡啶)雄甾-5,16-二亚乙基三胺-3-基 醋酸盐。其结构式如下:

 

醋酸阿比特龙是白色至类白色不吸潮的晶体粉末。其分子式为C26H33NO2,分子量为391.55。醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物,其辛醇-水分配系数为5.12(Log P)。醋酸阿比特龙几乎不溶于水。它在芳香氮中的pKa 为5.19。

适应症
泽珂(阿比特龙)是一种CYP17抑制剂,与强的松联用,用于治疗转移性去势抵抗的前列腺癌

作用机理
醋酸阿比特龙在体内转变为阿比特龙,一种雄性激素生物合成抑制剂。它能够抑制17α-羟化酶/C17, 20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸、肾上腺、及前列腺肿瘤组织中表达,并且是雄性激素生物合成所必须的。CYP17催化两种顺序反应:1)在17α-羟化酶的作用下,孕烯醇酮和黄体酮转变成它们的17α-羟基衍生物。2)随后,C17, 20羟化酶分别催化脱氢异雄酮(DHEA)和雄烯二酮的形成。DHEA和雄烯二酮是雄激素,同时也是睾酮前体。阿比特龙对CYP17的抑制导致由肾上腺产生的盐皮质激素增多。对于雄激素敏感的前列腺癌可以通过降低雄激素水平来治疗。雄激素阻断治疗,例如GnRH激动剂治疗或睾丸切除术,可以降低睾丸中雄激素的产生,但对于肾上腺或肿瘤中产生的雄激素无影响。在三期临床试验中,泽珂(阿比特龙)能够降低安慰剂对照组患者的血清中的睾酮和其他雄激素。不必要监测血清中睾酮的水平。观察到血清中前列腺特异抗原(PSA)水平的改变,但不必将它与个体患者的临床获益一一对应起来。

用法与用量
推荐剂量:泽珂(阿比特龙)1000mg(4片),口服,每日一次。强的松5mg,口服,每天两次。两者联用。泽珂(阿比特龙)必须空腹服用,在服药前2小时和服药后1小时请勿进食。须随水整片吞服,请不要压碎或咀嚼药片。
1,对于在基线中度肝损伤(child-pugh B级)的患者,泽珂(阿比特龙)的起始剂量应降低至250mg每天一次。
2,对于在治疗过程中出现肝毒性的患者,请暂时停用泽珂(阿比特龙)直到恢复。再次治疗时,起始剂量应降低。如果患者出现严重肝中毒,应停药。

规格
片剂:250mg

禁忌症
泽珂(阿比特龙)禁用于具有生育能力或已怀孕的妇女。

警告
1,盐皮质激素过量:对于有心血管疾病史的患者应慎用泽珂(阿比特龙)。泽珂(阿比特龙)对研究1中LVEF<50%或NYHA 3或4级心脏衰竭的患者,和研究2中LVEF<50%或NYHA 2到4级心脏衰竭的患者的安全性尚不确定。在治疗开始之前应控制高血压并纠正低血钾。只少应每月监测血压、血钾、和液体潴留症状。
2,肾上腺皮质机能不全:监测肾上腺皮质机能不全的症状及信号。应在应激情况开始前、过程中、结束后,应增加类固醇的剂量。
3,肝毒性:可能会严重或致命。监测肝功能,在需要时依建议调整剂量,暂时停药,或结束用药。

不良反应
最常见的不良反应(≥10%)为疲劳、关节肿胀或不适、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤。
最常见的实验异常(≥20%)为贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症。

药物相互反应
1,CYP3A4诱导剂:在泽珂(阿比特龙)的治疗过程中避免与CYP3A4强诱导剂联用。如果必须与CYP3A4强诱导剂联用,请增加泽珂(阿比特龙)的给药频率。
2,CYP2D6底物:请避免将泽珂(阿比特龙)与治疗范围窄的CYP2D6底物联用。如果不能进行替代治疗,请谨慎用药,并考虑降低CYP2D6底物的剂量。

特殊人群用药
请不要将泽珂(阿比特龙)用于基线重度肝损伤(child-pugh C级)的患者


泽珂(醋酸阿比特龙片)患者须知


请在您使用或者更新泽珂(阿比特龙)前,阅读此患者需知,可能会有新的信息出现。本患者须知不能取代您的主治大夫给您的治疗方案。

什么是泽珂(阿比特龙)?
泽珂(阿比特龙)是一种处方药,与强的松一同使用。泽珂(阿比特龙)用于治疗已扩散至身体其他部位的男性去势抵抗前列腺癌(对于减低睾丸酮的药物或手术治疗抵抗的一种前列腺癌)。
泽珂(阿比特龙)不用于女性。
尚不明确泽珂(阿比特龙)对于儿童的安全性及有效性。

哪些人不能服用泽珂(阿比特龙)?
如果您怀孕或准备怀孕,请不要服用泽珂(阿比特龙)。泽珂(阿比特龙)会对您未出生的宝宝造成伤害。
已怀孕的女性或有可能怀孕的女性请不要在没有保护,比如手套,的情况下接触泽珂(阿比特龙)。

在我服用泽珂(阿比特龙)之前,我应该告诉我主治医生些什么?
如果您有下列情况,请在服用泽珂(阿比特龙)前告诉您的主治医生:
1,心脏问题
2,肝脏问题
3,有肾上腺疾病史
4,有脑垂体疾病史
5,其他身体情况
6,计划怀孕。参见“那些人不能服用泽珂(阿比特龙)?”
7,正在哺乳或计划哺乳。尚不明确泽珂(阿比特龙)是否会进入您的乳汁中,您需要和您的主治医生商定您是服用泽珂(阿比特龙)还是继续哺乳,您不能同时进行。参见“那些人不能服用泽珂(阿比特龙)?”

告诉您的主治医生所有您正在服用的药,包括处方药和非处方药、维他命、及草本补充剂。泽珂(阿比特龙)可能会和其他药物产生相互作用。
在您主治医生不知情的情况下,您不能擅自开始或结束服药。
了解您正在服用的药品,并将其列成一张单子,当您获得一种新药的时候,将单子给您的主治医生和药剂师。

我该怎么服用泽珂(阿比特龙)?
1,请严格遵医嘱服用。
2,每天服用规定剂量一次。
3,如果需要,您的主治医生会改变您的服药剂量。
4,请不要在您主治医生不知情的情况下,擅自停止服用泽珂(阿比特龙)或强的松。
5,空腹服用泽珂(阿比特龙),万勿随餐服用。随餐服用泽珂(阿比特龙)会导致机体吸收过量药物,从而产生副反应。
6,在服药前2小时和服药后1小时请勿进食。
7,整个吞服泽珂(阿比特龙),请不要压碎或咀嚼药片。
8,随水服药
9,在泽珂(阿比特龙)的治疗过程中及治疗结束后一周内,具有生育能力的男性与怀孕女性应进行安全保护。如果他们的伴侣有可能怀孕,请在泽珂(阿比特龙)的治疗过程中及治疗结束后一周内实施有效避孕。如果您在如何避孕方面存在疑问,请咨询您的主治医生。
10,如果您忘记服用泽珂(阿比特龙)或强的松,请在第二天服用规定剂量的药物。如果您忘记服用超过一剂药物,请联系您的主治医生。
11,您的主治医生会对您进行血液测试以检查副反应情况。

泽珂(阿比特龙)可能存在的副反应有哪些?
泽珂(阿比特龙)可能会引起严重的副反应,包括:
1,高血压(高血压症),低血钾水平(低血钾症),和液体潴留(水肿)。如果您出现下列症状请告诉您的主治医生:
A,头晕
B,心绪不宁
C,心跳加速
D,肌无力
E,虚弱或眩晕
F,腿疼
G,头痛
H,腿脚肿胀
2,肾上腺问题。如果您停止服用强的松、受到感染、受到压力,可能会引起肾上腺问题。
3,肝脏问题。您的肝功能血液测试会发生改变。在治疗开始前和治疗过程中,您的主治医生需要对您进行血液测试以了解您的肝功能情况。可能会发生肝衰竭,这有可能致命。
如果您注意到下列变化,请告诉您的主治医生:
A,皮肤或眼睛变黄
B,尿赤
C,严重的恶性或呕吐

最常见的泽珂(阿比特龙)副反应包括:
A,虚弱
B,尿路感染
C,关节肿胀或疼痛
D,挫伤
E,腿脚肿胀
F,低红细胞(贫血)及高低血钾水平
G,热潮红
H,腹泻
I,高血糖、高胆固醇和甘油三酯
J,呕吐
K,咳嗽
L,高血压
M,气短
N,血液测试中的其他异常
如果您被副反应困扰或不曾消退时,请联系您的主治医生。
这些并非泽珂(阿比特龙)全部副反应,欲了解更多,请咨询您的主治医生或药剂师。

我该如何贮藏泽珂(阿比特龙)?
1,请于15——30℃条件下保存。
请将泽珂(阿比特龙)及其他药品放置在远离儿童的地方。

我该如何安全有效地使用泽珂(阿比特龙)?
虽然有时候药品会用于未在患者须知中说明的情况,但请不要在指定条件之外使用泽珂(阿比特龙)。请不要将泽珂(阿比特龙)给他人使用,即使他与你有相同的症状,这可能对他有害。
本患者须知总结了一些泽珂(阿比特龙)的重要信息。如果您需要知道更多信息,请联系您的主治医生。您可以咨询您的主治医生或药剂师以获得专门写给医疗保障专业人员的信息。

泽珂(阿比特龙)的主要成分有哪些?
活性成分:醋酸阿比特龙


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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。

 


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