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帕博西尼胶囊(IBRANCE)说明书

2016-11-04 00:00

适应症:HER2-阴性晚期或转移性乳腺癌

生产厂家:辉瑞


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/125427s096lbl.pdf
更新时间:07/2016 (MM/YYYY)
 

帕博西尼胶囊 (IBRANCE)基本信息


概述
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是一种口服的激酶抑制剂,含有125mg,100mg,75mg的帕博西尼胶囊 (IBRANCE)。帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的分子式为C24H29N7O2,分子量为447.54。其化学名为6-乙酰-8-环戊基-5-甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮。其结构式如下:

 

帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是一种黄色至橘色粉末,其pKa为7.4(二级哌嗪氮)和3.9(吡啶氮)。在pH≤4时,帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是一种具有高溶解性的化合物。当pH>4时,药物的溶解度会显著降低。

适应症
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是一种激酶抑制剂,用于治疗激素受体(HR)-阳性,人类表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期或转移性乳腺癌
1,与来曲唑联用,作为绝经后妇女的初始激素疗法。
2,与氟维司群联用于激素治疗后病情恶化的妇女。
与来曲唑联用的适应症基于无进展生存期(PFS)而获得加速审批。关于此适应症的后续审批需通过验证性试验的临床获益的确证和描述而定。

作用机理
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是一种周期蛋白依赖性激酶(CDK)的4和6抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增生的信号转导路径的下游。在体外实验中,帕博西尼胶囊 (IBRANCE)能够通过阻断细胞从细胞周期的G1阶段发展到S阶段,从而减少雌激素受体-阳性乳腺癌细胞株的细胞增殖。将帕博西尼胶囊 (IBRANCE)与抗雌激素药联用,治疗乳腺癌细胞株,会引起成视网膜细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的降低,从而导致E2F的表达和信号减少,并且与每种药物单独使用的治疗相比,生长停滞加强。在体外,将帕博西尼胶囊 (IBRANCE)与抗雌激素药联用,治疗ER-阳性乳腺癌细胞株,会引起细胞衰老的加剧,并会在药物消除后维持6天。在体内研究中,使用了从患者处获得的ER-阳性乳腺癌异种移植模型,证实了帕博西尼胶囊 (IBRANCE)与来曲唑联用,与每种药物单独使用相比,加强了对Rb磷酸化作用、下游信号转导、肿瘤生长的抑制。

用法与用量
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)胶囊 (IBRANCE)需随餐服用,并与来曲唑或氟维司群联用。
1,推荐起始剂量:125mg每天一次,随餐服用。治疗21天,停药7天。
2,根据个体的安全性和耐受性,推荐暂停用药或降低剂量。

规格
胶囊:125mg,100 mg,75 mg
禁忌症


警告
1,嗜中性白细胞减少症:在开始帕博西尼胶囊 (IBRANCE)治疗开始之前和每个疗程开始前,和前两个疗程的第14天,根据临床指示,应监测全部血细胞计数。
2,肺栓塞:监测患者肺栓塞的症状及信号,并根据患者情况进行恰当的治疗。
3,胚胎毒性:能够造成胚胎伤害。应告诉患者对胎儿的潜在风险,并实施有效避孕。

不良反应
最常见的不良反应(发生率≥10%)为,嗜中性白细胞减少症,白细胞减少症,感染,疲劳,恶心,贫血,口腔炎,头痛,腹泻,血小板减少症,便秘,脱发,呕吐,皮疹,以及食欲降低。

药物相互作用
1,CYP3A抑制剂:避免将帕博西尼胶囊 (IBRANCE)与强CYP3A抑制剂联用。如果不能避免,应减少帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的剂量。
2,CYP3A诱导剂:避免将帕博西尼胶囊 (IBRANCE)与强CYP3A诱导剂联用。
3,CYP3A底物:当与帕博西尼胶囊 (IBRANCE)联用时,对于治疗范围窄的敏感型CYP3A底物的剂量应降低。

特殊人群用药
1,哺乳期妇女:避免哺乳


帕博西尼胶囊 (IBRANCE)患者须知
 

我需要知道哪些关于帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的重要信息?
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)会引起严重的副反应,包括:
低白细胞计数(嗜中性白细胞减少症)。在服用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的过程中,常见低白细胞计数。这可能会导致严重的感染甚至死亡。您的主治医生会在治疗开始前和过程中检查您的白细胞计数。
如果您在帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的治疗过程中确实发生了低白细胞计数,您的主治医生可能会停止治疗,降低剂量,或者告诉您等待一段时间后再开始治疗。如果您出现低白细胞计数或者感染的症状及信号,比如发热或发冷,请立即告诉您的主治医生。

肺动脉血栓(肺栓塞或PE)。帕博西尼胶囊 (IBRANCE)会引起严重的甚至致命的肺动脉栓塞。如果您出现下列任何关于PE的症状或信号,请立即告诉您的主治医生:
1,气短
2,心率加快
3,深呼吸会加剧的急促锐利的胸痛
4,呼吸急促
参见“帕博西尼胶囊 (IBRANCE)可能会产生哪些副反应?”以获得更多关于副反应方面的信息。

什么是帕博西尼胶囊 (IBRANCE)?
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是一种处方药,联用于治疗已扩散至身体其他部位(转移性)的激素受体(HR)-阳性,人类表皮生长因子受体2(HER2)-阴性乳腺癌:
1,与来曲唑联用于更年期后妇女的首要激素疗法
2,与氟维司群联用于激素治疗后疾病恶化的妇女
尚不明确帕博西尼胶囊 (IBRANCE)对于儿童的安全性和有效性。

在服用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)之前,我应该告诉我的主治医生些什么?
在您服用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)之前,如果您有下列情况请告诉您的主治医生:
1,有发热、发冷,或其他感染的症状及信号
2,有肝肾问题
3,其他任何身体疾病
4,已怀孕或计划怀孕。帕博西尼胶囊 (IBRANCE)会伤害您未出生的宝宝
A,有生育能力的女性在服用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的过程中及停药后的3个月内,应实施有效避孕。
B,服用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的男性,其女性伴侣如有生育能力,在治疗过程中及停药后的3个月内,应实施有效避孕。
C,请与您的主治大夫商议这段时间内正确的避孕方法。
D,如果您怀孕或怀疑自己怀孕,请立即告诉您的主治医生。
5,哺乳或计划哺乳。尚不明确帕博西尼胶囊 (IBRANCE)是否会进入您的乳汁中。您和您的主治医生需要决定您应该服药,还是应哺乳。您不能同时进行。
告诉您的主治医生所有您服用的药品,包括处方药和非处方药,维他命,及草本补充剂。帕博西尼胶囊 (IBRANCE)可能会和其他药物产生相互作用而引起副反应。
了解您所服用的药品,并将其列成一张单子,当您获得一种新药时出示给您的主治医生或药剂师。

我该怎么服用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)?
1,请严格按医嘱服药。
2,随餐服用
3,整颗胶囊吞服。请勿在吞服前咀嚼、按压、或打开帕博西尼胶囊 (IBRANCE)胶囊 (IBRANCE)壳。
4,若帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的胶囊壳损坏、破裂、或看起来不好,请勿服用。
5,在帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的治疗过程中应避免葡萄柚及葡萄柚产品。葡萄柚会增加您血液中帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的数量。
6,请不要在医生不知情的情况下擅自更改剂量或停止服药。
7,如果您忘记服药,或服药之后又吐了出来,当天请不要再次服药了。只需在下一常规时间服用下一剂量便可。
8,如果您服用了过多的帕博西尼胶囊 (IBRANCE),请立即联系您的主治医生或立即前往就近医院的急诊室。

帕博西尼胶囊 (IBRANCE)可能存在的副反应有哪些?
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)可能会引起严重的副反应。参见“我需要知道哪些关于帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的重要信息?”
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)与来曲唑或氟维司群联用时,常见的副反应包括:
1,帕博西尼胶囊 (IBRANCE)常见低红细胞计数和低血小板计数。如果您在治疗过程中出现下列任何症状,请立即联系您的主治医生。
A,头晕
B,更容易挫伤或出血
C,气短
D,鼻出血
E,虚弱
2,感染(参见“我需要知道哪些关于帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的重要信息?”)
3,腹泻
4,便秘
5,疲累
6,脱发
7,恶心
8,呕吐
9,口腔溃疡
10,皮疹
11,头痛
12,食欲丧失
帕博西尼胶囊 (IBRANCE)可能引起男性的生育问题。这可能会影响您做爸爸。如果这是您关心的问题,请与您的主治医生商议。
如果您被副反应困扰,或这些副反应不曾减退,请告诉您的主治医生。
这些可能不是帕博西尼胶囊 (IBRANCE)全部的副反应。欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。
请咨询您的主治医生关于副反应的医学建议。

我该如何贮藏帕博西尼胶囊 (IBRANCE)?
1,贮藏于20——25℃的条件下。
请将帕博西尼胶囊 (IBRANCE)和所有药品放在远离儿童的地方。
关于帕博西尼胶囊 (IBRANCE)安全性和有效性的一般信息
有时候药品会用于未在用药指南中说明的情况。请不要在规定之外的情况下使用帕博西尼胶囊 (IBRANCE)。请不要将帕博西尼胶囊 (IBRANCE)给予他人使用,即便是与您有着相同的症状。这可能对他有害。
如果您想知道更多信息,请咨询您的主治医生。您可以通过您的药剂师或主治医生获得专门写给医疗保障专业人员的关于帕博西尼胶囊 (IBRANCE)信息。

帕博西尼胶囊 (IBRANCE)的主要成分是什么?
活性成分:帕博西尼胶囊 (IBRANCE)


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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。

 


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