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KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)说明书

2016-11-04 00:00

适应症:HER2-阳性转移性乳腺癌

生产厂家:罗氏


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/125427s096lbl.pdf
更新时间:07/2016 (MM/YYYY)

KADCYLA曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)基本信息


警告:肝毒性,心脏毒性,胚胎毒性
1,不要用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)代替曲妥珠单抗,或用曲妥珠单抗代替KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)。
2,肝毒性:报道过严重的肝毒性,包括使用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)治疗的患者发生肝衰竭和死亡。应在KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)治疗开始前和每次使用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)之前,监测血清转氨酶和胆红素。如果血清转氨酶或总胆红素升高,应适度的降低剂量或暂停用药。
3,心脏毒性:使用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)会导致左心室射血分数(LVEF)的减少。对于所有患者,应在KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)治疗开始前和过程中,评估其左心室射血分数。如果临床上出现显著的左心室功能减退,应暂停治疗。
4,胚胎毒性:如果在孕期暴露于KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)之中,会造成胚胎伤害。应告知患者这些风险以及所需要的有效避孕措施。

概述
KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)(曲妥珠单抗-药物共轭物)是一种HER2-靶向的抗体-药物共轭物(ADC)。它包含了人源的抗-HER2 IgG1,曲妥珠单抗,通过稳定的硫醚连接物MCC(4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸盐),共价地结合在微管抑制药DM1(一种美登素衍生物)上。共轭物指的是MCC-DM1复合体。
抗体曲妥珠单抗,是一种良好的以重组体单克隆抗体为特点的产品,通过哺乳动物(中国仓鼠卵巢)细胞中获得。小分子化合物(DM1和MCC)是通过化学合成获得。曲妥珠单抗-药物共轭物平均每个抗体包含了3.5个DM1。曲妥珠单抗-药物共轭物的结构式如下:

 

注意:骨架结构为DM1+MCC,它代表了共轭物的成分。N为每个曲妥珠单抗分子有3.5个DM1分子,平均来讲。
KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)(曲妥珠单抗-药物共轭物)是一种无菌的,白色至类白色,无防腐剂冻干粉,分装在单次使用的小瓶中。每个小瓶包含有100mg或160mg的曲妥珠单抗-药物共轭物。

适应症
KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)是一种HER2靶向的抗体和微管抑制剂共轭物,作为单一制剂,用于先前接受过曲妥珠单抗和紫杉烷,无论单独使用或联合使用,治疗的HER2-阳性转移性乳腺癌的治疗。患者应具备下列条件之一:
1,先前接受过转移性疾病的治疗,或
2,在辅助治疗的过程中,或辅助治疗结束后的6个月内,出现过病情复发的情况。

作用机理
曲妥珠单抗-药物共轭物是一种HER2-靶向的抗体-药物共轭物。抗体是人源的抗-HER2 IgG1,曲妥珠单抗。小分子细胞毒素,DM1,是一种微管抑制剂。通过与HER2受体子域IV结合,曲妥珠单抗-药物共轭物参与了受体介导的内部化和随后的溶酶体降解,导致细胞内DM1-含有细胞毒素的代谢产物的释放。DM1与微管蛋白的结合扰乱了细胞内的微管网络,这导致了细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。另外,在体外研究中,与曲妥珠单抗相似,曲妥珠单抗-药物共轭物抑制HER2受体信号转导,介导抗体依赖性细胞介导性的细胞毒性,以及抑制过度表达HER2的人体乳腺癌细胞中HER2胞外域的脱落。

用法与用量
1,仅用于静脉滴注。请勿静脉推注或团注。请勿用葡萄糖(5%)稀释。
2,KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)的推荐剂量为3.6mg/kg,静脉滴注,每3周给药一次(21天一个周期),直至病情恶化或出现了不可接受的毒性。请勿将KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)的剂量增加至3.6mg/kg以上。请不要将KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)与曲妥珠单抗互相替代。
3,不良反应(注射相关反应,肝毒性,左心室心脏功能障碍,血小板减少症,肺毒性,或外周神经病变)管理可能要求暂停用药,降低剂量,或是终止治疗。

规格
注射用冻干粉:每瓶含100mg或160mg
禁忌症


警告
1,肺毒性:当患者被确诊为间质性肺病或肺炎时,应永久停用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)。
2,注射相关反应、过敏反应:在注射的过程中及结束后,应监控其症状和信号。如果发生重大的注射相关反应或过敏反应,应减速注射或暂停注射,并采取适宜的医药治疗。对于致命的注射相关反应,应永久停用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)。
3,出血:在临床试验中,未确认风险因素的患者、有血小板减少症的患者,以及接受过抗凝血和抗血小板治疗的患者,出现过致命的出血事件。应慎用此类药物。如果有医疗需求,需要联合使用时,应考虑额外进行监控。
4,血小板减少症:在每次使用KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)之前,应监控血小板计数。可进行适当的的剂量调整。
5,神经毒性:监控其症状和信号。对于3或4级外周神经病的患者,应暂时停药。
6,HER2测试:在已证明能够熟练进行该项经FDA批准的测试法的实验室中检测。

不良反应
KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)(n=884位接受治疗的患者)最常见的药物不良反应(频率>25%)为疲累、恶心、骨骼肌肉痛、出血、血小板减少症、头痛、转氨酶升高、便秘,和鼻出血。

特殊人群用药
1,哺乳期:建议不要哺乳。
2,有生育能力的男性和女性:在KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)治疗开始前,应确认女性的生育状态。


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3.本文内容翻译自FDA(美国食品药品监督管理局)药品说明,英度国际不对文章中所涉及到的治疗方法及用药指南负责。




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