KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)说明书_ 北京英度国际医院管理有限公司

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KADCYLA(曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂)说明书

2016-11-04 00:00

药品信息来源：美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接：http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/125427s096lbl.pdf
更新时间：07/2016 (MM/YYYY)

KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）基本信息

警告：肝毒性，心脏毒性，胚胎毒性
1，不要用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）代替曲妥珠单抗，或用曲妥珠单抗代替KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）。
2，肝毒性：报道过严重的肝毒性，包括使用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）治疗的患者发生肝衰竭和死亡。应在KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）治疗开始前和每次使用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）之前，监测血清转氨酶和胆红素。如果血清转氨酶或总胆红素升高，应适度的降低剂量或暂停用药。
3，心脏毒性：使用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）会导致左心室射血分数（LVEF）的减少。对于所有患者，应在KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）治疗开始前和过程中，评估其左心室射血分数。如果临床上出现显著的左心室功能减退，应暂停治疗。
4，胚胎毒性：如果在孕期暴露于KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）之中，会造成胚胎伤害。应告知患者这些风险以及所需要的有效避孕措施。

概述
KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）（曲妥珠单抗-药物共轭物）是一种HER2-靶向的抗体-药物共轭物（ADC）。它包含了人源的抗-HER2 IgG1，曲妥珠单抗，通过稳定的硫醚连接物MCC（4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸盐），共价地结合在微管抑制药DM1（一种美登素衍生物）上。共轭物指的是MCC-DM1复合体。
抗体曲妥珠单抗，是一种良好的以重组体单克隆抗体为特点的产品，通过哺乳动物（中国仓鼠卵巢）细胞中获得。小分子化合物（DM1和MCC）是通过化学合成获得。曲妥珠单抗-药物共轭物平均每个抗体包含了3.5个DM1。曲妥珠单抗-药物共轭物的结构式如下：

注意：骨架结构为DM1+MCC，它代表了共轭物的成分。N为每个曲妥珠单抗分子有3.5个DM1分子，平均来讲。
KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）（曲妥珠单抗-药物共轭物）是一种无菌的，白色至类白色，无防腐剂冻干粉，分装在单次使用的小瓶中。每个小瓶包含有100mg或160mg的曲妥珠单抗-药物共轭物。

适应症
KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）是一种HER2靶向的抗体和微管抑制剂共轭物，作为单一制剂，用于先前接受过曲妥珠单抗和紫杉烷，无论单独使用或联合使用，治疗的HER2-阳性转移性乳腺癌的治疗。患者应具备下列条件之一：
1，先前接受过转移性疾病的治疗，或
2，在辅助治疗的过程中，或辅助治疗结束后的6个月内，出现过病情复发的情况。

作用机理
曲妥珠单抗-药物共轭物是一种HER2-靶向的抗体-药物共轭物。抗体是人源的抗-HER2 IgG1，曲妥珠单抗。小分子细胞毒素，DM1，是一种微管抑制剂。通过与HER2受体子域IV结合，曲妥珠单抗-药物共轭物参与了受体介导的内部化和随后的溶酶体降解，导致细胞内DM1-含有细胞毒素的代谢产物的释放。DM1与微管蛋白的结合扰乱了细胞内的微管网络，这导致了细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。另外，在体外研究中，与曲妥珠单抗相似，曲妥珠单抗-药物共轭物抑制HER2受体信号转导，介导抗体依赖性细胞介导性的细胞毒性，以及抑制过度表达HER2的人体乳腺癌细胞中HER2胞外域的脱落。

用法与用量
1，仅用于静脉滴注。请勿静脉推注或团注。请勿用葡萄糖（5%）稀释。
2，KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）的推荐剂量为3.6mg/kg，静脉滴注，每3周给药一次（21天一个周期），直至病情恶化或出现了不可接受的毒性。请勿将KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）的剂量增加至3.6mg/kg以上。请不要将KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）与曲妥珠单抗互相替代。
3，不良反应（注射相关反应，肝毒性，左心室心脏功能障碍，血小板减少症，肺毒性，或外周神经病变）管理可能要求暂停用药，降低剂量，或是终止治疗。

规格
注射用冻干粉：每瓶含100mg或160mg
禁忌症
无

警告
1，肺毒性：当患者被确诊为间质性肺病或肺炎时，应永久停用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）。
2，注射相关反应、过敏反应：在注射的过程中及结束后，应监控其症状和信号。如果发生重大的注射相关反应或过敏反应，应减速注射或暂停注射，并采取适宜的医药治疗。对于致命的注射相关反应，应永久停用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）。
3，出血：在临床试验中，未确认风险因素的患者、有血小板减少症的患者，以及接受过抗凝血和抗血小板治疗的患者，出现过致命的出血事件。应慎用此类药物。如果有医疗需求，需要联合使用时，应考虑额外进行监控。
4，血小板减少症：在每次使用KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）之前，应监控血小板计数。可进行适当的的剂量调整。
5，神经毒性：监控其症状和信号。对于3或4级外周神经病的患者，应暂时停药。
6，HER2测试：在已证明能够熟练进行该项经FDA批准的测试法的实验室中检测。

不良反应
KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）（n=884位接受治疗的患者）最常见的药物不良反应（频率＞25%）为疲累、恶心、骨骼肌肉痛、出血、血小板减少症、头痛、转氨酶升高、便秘，和鼻出血。

特殊人群用药
1，哺乳期：建议不要哺乳。
2，有生育能力的男性和女性：在KADCYLA（曲妥珠单抗-药物共轭物注射剂）治疗开始前，应确认女性的生育状态。

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