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色瑞替尼(ZYKADIA)说明书

2017-02-20 00:00

适应症:非小细胞肺癌

生产厂家:诺华


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/205755s006lbl.pdf
更新时间:09/2016 (MM/YYYY)

色瑞替尼ZYKADIA)基本信息


概述
色瑞替尼(ZYKADIA)是一种口服的络氨酸激酶抑制剂。色瑞替尼的分子式为C28H36N5O3ClS,分子量为558.14g/mole。色瑞替尼的化学式为5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)苯基]-2,4-二氨基嘧啶。色瑞替尼的化学结构式如下:


色瑞替尼是一种白色至类白色,或浅黄色,或浅棕色粉末,pKa为9.7和4.1.
色瑞替尼(ZYKADIA)是一种硬剂,含有150mg的色瑞替尼。

适应症
色瑞替尼(ZYKADIA)是一种激酶抑制剂,用于对克唑替尼不耐受或使用克唑替尼病情发展的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。此适应症基于肿瘤响应率和响应周期而获得加速审批通过。而存活率的提高和疾病相关症状的改善尚未被确立。此适应症的后续审批应视验证性实验中临床获益的确证和描述而定。

作用机理
色瑞替尼是一种激酶抑制剂。生物化学或细胞实验,可鉴定出色瑞替尼的抑制靶点包括ALK、类胰岛素生长因子1受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR),和ROS1。在这些之中,色瑞替尼对抗ALK的活性最强。色瑞替尼在体内和体外实验中,能够抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化,以及ALK依赖型癌细胞的增殖。
在体外,色瑞替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK浸润蛋白的细胞株的增殖,也在小鼠和大鼠体内EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物的生长中,展示出剂量依赖型抑制。在含有EML4-ALK阳性且对克唑替尼抵抗的NSCLC异种移植物的小鼠体内,在临床上浓度相关范围内,色瑞替尼展示出与剂量相关的抗肿瘤活性。

用法与用量
750mg口服,空腹,每日一次(餐前餐后2小时内,请勿服药)

规格
:150mg
禁忌症


警告
1,严重或持续性胃肠道毒性:38%的患者会发生腹泻、恶心、呕吐,或腹痛,基于此可进行相应的剂量调整。如果出现对止吐药或止泻药无响应,则考虑降低色瑞替尼(ZYKADIA)的剂量。
2,肝毒性:色瑞替尼(ZYKADIA)会引起肝毒性。至少应每月进行一次肝脏测试。根据测试结果选择暂停用药,降低剂量,或永久停药。
3,间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于4%的患者中。当患者确诊为与治疗相关的ILD/肺炎时,应永久停用色瑞替尼(ZYKADIA)。
4,QT间期延长:色瑞替尼(ZYKADIA)会引起QT间隔。应监控充血性心脏衰竭、心动过缓、电解质异常患者,以及正在服用已知的会延长QTc间隔的患者的心电图和电解质情况。
5,高血糖症:色瑞替尼(ZYKADIA)会引起高血糖症。应在治疗前及随后依照临床指示,定期监控空腹血糖值。依照指南开始或优化抗高血糖药物治疗。根据实际情况,选择暂停用药后降低剂量,或是永久停用色瑞替尼(ZYKADIA)。
6,心动过缓:色瑞替尼(ZYKADIA)会引起心动过缓。应定期监控心率和血压。根据实际情况,选择暂停用药后降低剂量,或是永久停用色瑞替尼(ZYKADIA)。
7,胰腺炎:发生过脂肪酶和/或淀粉酶的升高,和胰腺炎。应在治疗前及随后依照临床指示,定期监控脂肪酶和淀粉酶。
8,胚胎毒性:色瑞替尼(ZYKADIA)会引起胚胎伤害。应告知有生育能力的女性,其对胎儿的潜在风险。

不良反应
最常见的不良反应(发生率至少为25%)为腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲降低,及便秘。

药物相互作用
1,CYP3A抑制剂及诱导剂:避免色瑞替尼(ZYKADIA)与强CYP3A抑制剂及诱导剂联合使用。如果避免不了与强CYP3A抑制剂的联用,应降低色瑞替尼(ZYKADIA)的剂量。
2,CY3A和CYP2C9底物:避免色瑞替尼(ZYKADIA)与治疗范围窄的CY3A和CYP2C9底物联用。


色瑞替尼(ZYKADIA)患者须知


我应该知道哪些关于色瑞替尼(ZYKADIA)的重要信息?
色瑞替尼(ZYKADIA)会引起严重的副反应,包括:
胃肠道问题。色瑞替尼(ZYKADIA)会在大多数人中引起胃肠道问题,包括,腹泻、呕吐,和腹部疼痛。这些问题有时候会非常严重。请依照您主治医生的指示服用药物以减轻这些症状。如果您的变得严重或不曾减退,请联系您写主治医生。
肝病。色瑞替尼(ZYKADIA)会引起肝损伤。您的主治医生应在您服用色瑞替尼(ZYKADIA)期间,至少需要每月对您进行一次血液测试,以检查您的肝脏情况。如果您出现以下情况,请立即告诉您的主治医生:
1,感到疲倦
2,皮肤发痒
3,皮肤或巩膜变黄
4,恶心或呕吐
5,食欲降低
6,右上腹区域疼痛
7,尿赤
8,比平常更容易出血或挫伤
肺病(肺炎)。在色瑞替尼(ZYKADIA)的治疗过程中,会引起严重的或致命的肺部炎症,这有可能会导致死亡。其症状可能会和肺癌的症状类似。如果您出现下列症状,或下列症状加重时,请立即联系您的主治医生:
1,呼吸困难或气短
2,有或无黏液的咳嗽
3,发热
4,胸痛
心脏问题。色瑞替尼(ZYKADIA)会引起心率过快、过慢,或异常。您的主治医生会在色瑞替尼(ZYKADIA)治疗过程中检查您的心脏。如果您感到胸痛或不适、头晕目眩,甚至昏厥或心率异常,请立即联系您的主治医生。如果您开始服用,或更换心脏或血压药品,也请告诉您的主治医生。
参见“色瑞替尼(ZYKADIA)可能存在的副反应有哪些?”以获取更多关于副反应的相关信息。

什么是色瑞替尼(ZYKADIA)?
色瑞替尼(ZYKADIA)是一种处方药,用于非小细胞肺癌患者的治疗:
1,由间变性淋巴瘤激酶(ALK)缺陷而引起的,和
2,已扩散至身体其他部位,和
3,服用过克唑替尼,但是他们的NSCLC变得更加严重,或他们对克唑替尼不耐受。
尚不明确色瑞替尼(ZYKADIA)对于儿童的安全性和有效性。

在服用色瑞替尼(ZYKADIA)之前,我应该告诉我的主治医生些什么?
在您服用色瑞替尼(ZYKADIA)之前,请告诉您的主治医生您全部的身体状况。包括:
1,存在肝病
2,患糖尿病或高血糖
3,有心脏问题,包括QT间期延长综合症。
4,患有,或患过胰腺炎
5,已怀孕或计划怀孕。色瑞替尼(ZYKADIA)有可能伤害您未出生的宝宝。有生育能力的女性,应在色瑞替尼(ZYKADIA)治疗过程中及治疗结束后的两周内实施有效避孕。请于您的主治医生商量适合您的避孕方法。
6,正在哺乳,或计划哺乳。尚不明确色瑞替尼(ZYKADIA)是否会进入您的乳汁中。您不能再服用色瑞替尼(ZYKADIA)时进行哺乳。
告诉您的主治医生所有您服用的药品,包括处方药,非处方药,维他命,及草本补充剂。

我该如何色瑞替尼(ZYKADIA)?
1,请严格按照医嘱服药。请不要在您主治医生不知情的情况下,擅自停药或更改剂量。
2,每日一次
3,空腹用药。在服用前后2小时内,请勿用餐。
4,如果您在服用色瑞替尼(ZYKADIA)之后呕吐了,请不要再服药。只需在下一常规时间服用下一剂量即可。
5,如果您忘记服药,请在想起时尽快服药。如果此时距您下次服药时间在12小时之内,请跳过忘记剂量。只需在下一常规时间服用下一剂量即可。

在服用色瑞替尼(ZYKADIA)期间,我应该避免些什么?
1,在色瑞替尼(ZYKADIA)治疗的过程中,您不应饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚。这会使您血液中色瑞替尼(ZYKADIA)的量增加到一个危险的水平。

色瑞替尼(ZYKADIA)可能存在的副反应有哪些?
色瑞替尼(ZYKADIA)会引起严重的副反应,包括:
1,参见“我应该知道哪些关于色瑞替尼(ZYKADIA)的重要信息?”
2,高血糖(高血糖症)。患有糖尿病或葡萄糖不耐受症,以及服用糖皮质激素类药物的患者,服用色瑞替尼(ZYKADIA)会增加高血糖的风险。您的主治医生会在开始使用色瑞替尼(ZYKADIA)之前及治疗过程中根据需要,测试您的血糖。如果您出现任何高血糖症状,请立即联系您的主治医生。包括:
A,易渴
B,易饿
C,头痛
D,思考或注意力集中困难
E,尿频
F,视力模糊
G,疲倦
H,口腔异味
3,胰腺炎症(胰腺炎)。色瑞替尼(ZYKADIA)会引起胰腺炎,并会导致死亡。您可能会在血液水平上增加胰酶的量,这是胰腺炎的一个信号。胰腺炎的信号和症状包括会扩散至背部的上腹疼痛,且在进食时加重。您的主治医生会在色瑞替尼(ZYKADIA)治疗开始前及过程中,根据需要检测您血液中的胰酶水平。
色瑞替尼(ZYKADIA)最常见的副反应包括:
1,胃肠部问题。参见“我应该知道哪些关于色瑞替尼(ZYKADIA)的重要信息?”
2,疲倦、食欲降低、便秘。
这些不是全部的色瑞替尼(ZYKADIA)的副反应。欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。

我该如何贮藏色瑞替尼(ZYKADIA)?
1,请在室温下贮藏(20——25℃)
请将色瑞替尼(ZYKADIA)及所有药品置于远离儿童的地方。
关于安全有效使用色瑞替尼(ZYKADIA)的一般信息
药物有时会用于一些在治疗指南之外的情况。请不要在处方之外的情况下服用色瑞替尼(ZYKADIA)。请不要将药品给予他人使用,即便是他跟您有着同样的症状。如果您需要知道更多的关于色瑞替尼(ZYKADIA)的信息,请咨询您的主治医生,以获得写给健康专业人士的关于色瑞替尼(ZYKADIA)的信息。

色瑞替尼(ZYKADIA)的主要成分有哪些?
活性成分:色瑞替尼




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