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瑞格非尼(STIVARGA)说明书

2017-02-23 00:00

适应症:转移性结直肠癌 转移性胃肠间质瘤

生产厂家:拜耳


药品信息来源:美国食品药品监督局 U.S. Food and Drug Administration
原文链接:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/203085s006lbl.pdf
更新时间:08/2016 (MM/YYYY)

 

瑞格非尼(STIVARGA)基本信息

 

警告:肝毒性

1, 在临床试验中发生过严重,有时甚至是致命性的肝毒性。

2, 应在治疗开始前及过程中监控肝功能。

3, 根据严重性及持续性的差异,当患者表现出肝功能测试结果升高或肝细胞坏死时,选择中断用药、降低剂量,或停止用药。
 

概述

瑞格非尼(STIVARGA)其化学名为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]苯基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-苯基甲酰基 一水合物。瑞格非尼的结构式如下:

瑞格非尼是种一水合物,其分子式为C21H15ClF4N4O3•H2O,分子量为500.83。瑞格非尼几乎不溶于水;微溶于乙腈、甲醇、乙醇,和乙酸乙酯;难溶于丙酮。
 

适应症

瑞格非尼(STIVARGA)是一种激酶抑制剂,用于治疗下列患者:

1, 先前使用过基于氟嘧啶、奥沙利铂、和伊立替康的化疗,抗VEGF治疗,以及,如果为KRAS野生型,采用过抗EGFR治疗的转移性结直肠癌(CRC)。

2, 先前接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的,局部晚期的、不可切除的、或转移性的胃肠间质瘤(GIST)。
 

作用机理

瑞格非尼是一种针对多种与正常细胞功能和病理学发展相关,例如肿瘤形成、肿瘤血管生长,及肿瘤微环境维持的膜结合激酶和细胞内激酶的小分子抑制剂。在体外的生物化学实验或细胞实验中,在临床可获得的瑞格非尼的浓度下,瑞格非尼或其在人体内的主要活性代谢产物M-2和M-5抑制了RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5,和Abl。在体内模型中,大鼠肿瘤模型证实了瑞格非尼的抗血管生成的活性,对肿瘤生长的抑制。并在一些小鼠异种移植模型中,包括人类结肠癌,也证实了其抗转移的活性。
 

用法与用量

1, 推荐剂量:口服160mg,每日一次,28天一个疗程,在每个疗程的第1天至第21天服药。

2, 与低脂肪餐同时服用。
 

规格

片剂:40mg

禁忌症


 

警告

1, 肝毒性:监控肝功能测试结果,基于严重程度和持续时间,降低剂量或停止用药。

2, 出血:对于重度或致命性出血,应永久停药。

3, 皮肤毒性:基于皮肤毒性的严重程度及持续时间,选择中断给药、降低剂量,或是停止用药。

4, 高血压:对于重度或不可控制的高血压,选择暂时停药或永久停药。

5, 心肌缺血和梗塞:对于新发的或急性心肌缺血/梗塞,应暂停用药;在急性缺血得到缓解后,应重新开始用药。

6, 可逆的后脑白质病综合症(RPLS):停止用药。

7, 胃肠道穿孔或瘘管:停止用药。

8, 伤口愈合并发症:在外科手术前应停止用药。对于伤口开裂的患者应停止用药。

9, 胚胎毒性:会引起胚胎伤害。应告知女性对于胎儿的潜在风险,并在治疗过程中及治疗结束后的2个月内实施有效避孕。
 

不良反应

最常见的不良反应(≥20%):无力/疲倦、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、食欲/食量降低、高血压、黏膜炎、发声困难、感染、疼痛、体重下降、胃肠部及腹部疼痛、皮疹、发热,和恶心。


药物相互作用

1, 强CYP3A4诱导剂:避免使用强CYP3A4诱导剂。

2, 强CYP3A4抑制剂:避免使用强CYP3A4抑制剂。

3, BCRP底物:密切监控患者与BCRP底物暴露量增多相关的症状。
 

特殊人群用药

哺乳期母乳:停止服药或停止哺乳,需要考虑到药物对于母亲的重要性。

 

瑞格非尼STIVARGA)患者须知
 

我该知道哪些关于瑞格非尼(STIVARGA)的重要信息?

瑞格非尼(STIVARGA)会引起严重的副反应,包括:

肝病。瑞格非尼(STIVARGA)会引起肝病,这有可能会很严重,甚至致命。您的主治医生会在治疗开始前及过程中对您进行血液测试,以检查是否有肝脏问题。如果你您在治疗过程中出现下列肝脏问题的症状时,请立即告诉你您的主治医生:

1, 皮肤或巩膜变黄

2, 尿赤

3, 恶心或呕吐

4, 睡眠模式改变
 

什么是瑞格非尼(STIVARGA)?

瑞格非尼(STIVARGA)是一种处方药,用于治疗:

1, 已扩散至身体其他部位的,或先前接受或含铂的化疗药物治疗的结肠或直肠癌。

2, 不能通过手术治疗,或已经扩散至身体其他部位的,以及先前接受过某种特定药物治疗的一种被称为GIST(胃肠间质瘤)的罕见的胃、肠,或食道癌。

尚不明确瑞格非尼(STIVARGA)对于18岁以下儿童的安全性和有效性。
 

在服用瑞格非尼(STIVARGA)之前,我需要告诉我的主治医生些什么?

在服用瑞格非尼(STIVARGA)之前,您应该将您全部的身体情况告诉您的主治医生,包括:

1, 有肝脏问题

2, 有出血问题

3, 有高血压

4, 有心脏问题或胸痛。

5, 计划进行任何外科手术,或近期接受过手术

6, 已经怀孕或计划怀孕。瑞格非尼(STIVARGA)会伤害您未出生的宝宝。

A, 女性需要在治疗过程中及治疗结束后的2个月内实施有效避孕。如果您在这段时间怀孕,请立即告诉您的主治医生。

B, 有能够生育的女性伴侣的男性,需要在治疗过程中及治疗结束后的2个月内实施有效避孕。

7, 正在哺乳或计划哺乳。尚不明确瑞格非尼(STIVARGA)是否会进入您的乳汁中。请不要再治疗过程中及治疗结束后的2周内哺乳。

告诉您的主治医生所有您服用的药品,包括处方药和非处方药、维他命,及草本补充剂。瑞格非尼(STIVARGA)会影响其他药品发挥作用,同样其他药品也会影响瑞格非尼(STIVARGA)的作用。

了解您服用的药品,并将这些药品列成一张单子,当您获得一种新药时,出示给您的主治医生及药剂师。
 

我该如何服用瑞格非尼(STIVARGA)?

1, 请严格遵医嘱服药

2, 通常情况下,在第1天至第21天(三周)服用瑞格非尼(STIVARGA),然后停药7天。此为一个疗程。根据医嘱重复疗程。

3, 在低脂肪餐后随水整片吞服。

4, 在每天同一时间服药,要求低脂肪餐低于300卡路里,且脂肪低于30%。

5, 如果您忘记服药,请在当日想起时立即服药。请不要一天服用双倍剂量以补充忘记的剂量。

6, 如果您服用了过量的瑞格非尼(STIVARGA),请立即联系您的主治医生或前往就近的急诊室。
 

在服用瑞格非尼(STIVARGA)的过程中,我应该避免些什么?

1, 在瑞格非尼(STIVARGA)治疗期间,应避免饮用葡萄柚汁及服用冠叶连翘。这会影响瑞格非尼(STIVARGA)发挥作用。
 

瑞格非尼(STIVARGA)可能存在的副反应有哪些?

瑞格非尼(STIVARGA)会引起严重的副反应,包括:

1, 参见“我该知道哪些关于瑞格非尼(STIVARGA)的重要信息?”

2, 严重出血。瑞格非尼(STIVARGA)会导致出血,这有时会很严重甚至致命。如果您在瑞格非尼(STIVARGA)治疗过程中出现如下任何关于出血的信号,请立即告诉您的主治医生:

A, 吐血或吐出咖啡渣样的东西。

B, 不寻常的阴道出血。

C, 粉色或棕色的尿液

D, 经常性的鼻出血。

E, 红色或黑色的大便

F, 挫伤

G, 月经量比平常多

H, 头晕

3, 一种被称为手足皮肤反应的皮肤病,以及严重的皮疹。常见手足皮肤反应,有时会很严重。如果您的手掌或脚底出现发红、疼痛、水泡、出现,或肿胀,或严重的皮疹时,请立即告诉您的主治医生。

4, 高血压。在瑞格非尼(STIVARGA)治疗开始后的前6周,应每周测试一次血压。在瑞格非尼(STIVARGA)的治疗过程中,应定期检查血压,并且对任何程度的高血压都应该予以治疗。如果您出现严重的头痛、头晕、视力改变时,请立即告诉您的主治医生。

5, 至心脏的血流量减少和心脏病。如果您出现胸痛、气短、头晕,或感觉马上要昏倒时,请立即获得急救。

6, 可逆性后部脑白质病综合症(RPLS)。如果您出现严重的头痛、癫痫、意识不清、视力改变,或思考困难时,请立即联系您的主治医生。

7, 胃壁或肠壁撕裂(肠穿孔)。瑞格非尼(STIVARGA)会引起胃撕裂或肠穿孔,这会很严重,甚至会导致死亡。如果您出现下列症状,请立即告诉您的主治医生:

A, 胃部区域(腹部)严重疼痛

B, 恶心

C, 腹部肿胀

D, 呕吐

E, 高烧

F, 脱水

G, 发冷

8, 伤口愈合问题。如果您需要进行外科手术,请告诉您的主治医生您正在服用瑞格非尼(STIVARGA)。您需要在任何手术之前,至少停药2周。

瑞格非尼(STIVARGA)最常见的副反应包括:

1, 疲倦、虚弱、劳累

2, 感染

3, 频繁排便(腹泻)

4, 身体其他部位的疼痛

5, 食欲丧失

6, 体重降低

7, 口腔、咽喉、胃部、肠部的肿胀、疼痛,及发红。(黏膜炎)

8, 胃部区域(腹部)疼痛

9, 发热

10, 声音改变或声音沙哑

11, 恶心

如果您出现某种副反应时,您的主治医生会更改您的服药剂量、暂停用药,或永久停止瑞格非尼(STIVARGA)的治疗。

如果您被这些副反应困扰,或这些副反应不曾消退时,请告诉您的主治医生。

这些并不是瑞格非尼(STIVARGA)的全部副反应,欲知更多,请咨询您的主治医生或药剂师。
 

我该怎么贮藏瑞格非尼(STIVARGA)?

1,请在室温20——25℃下保存

2,请将瑞格非尼(STIVARGA)以原包装保存。不要讲瑞格非尼(STIVARGA)片置于每天或每周的药盒中。

3,瑞格非尼(STIVARGA)的药瓶中放置的有干燥剂,以保持药品干燥,请不要将干燥剂取出。

4,拧紧瓶盖

5,请妥善处置(抛弃)开封7周后未使用的药品。

请将瑞格非尼(STIVARGA)放置于远离儿童的位置。
 

关于安全有效使用瑞格非尼(STIVARGA)的一般信息

药物有时会用于一些在治疗指南之外的情况。请不要在处方之外的情况下服用瑞格非尼(STIVARGA)。请不要将药品给予他人使用,即便是他跟您有着同样的症状。如果您需要知道更多的关于瑞格非尼(STIVARGA)的信息,请咨询您的主治医生,以获得写给健康专业人士的关于瑞格非尼(STIVARGA)的信息。
 

瑞格非尼(STIVARGA)的主要成分是什么?

活性成分:瑞格非尼

 


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