北京英度国际医院管理有限公司 BEIJING INDOO INTERNATIONAL HOSPITAL MANAGEMENT CO.,LTD. 康复热线  400-115-9958 收藏我们 中文English
特效药品
丙肝新药
赴印购药
赴印就医
MedECUBE
国际会诊
赴美就医
特效药品
签约医院
国外专家
就医经历
当前位置>首页 > 特效药品 >

爱斯万(エヌケーエスワン)胶囊说明书

2018-07-27 00:00

适应症:胃癌 头颈部肿瘤 乳腺癌 肺癌 肠癌 胰腺癌 胆道癌

生产厂家:日本化薬株式会社


药品信息来源:日本厚生省药务局

日本厚生省药品登记号:T20:22500AMX00183     T25:22500AMX00184

 

爱斯万(エヌケーエスワン)胶囊说明书

 



爱斯万(エヌケーエスワン)胶囊T20 T25基本信息

概述
本品是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。
其三种组分的作用如下:FT是5-Fu的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。
 
主要成分
呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羟吡啶,氧晴镁钾(OXO植物生长抑制素),替加氟

适应症
胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或复发的乳腺癌、非小细胞肺癌、直肠癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌

用法·用量
通常,应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量),一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。此为一个周期,可以反复进行。

体表面积 初次给药的基准量(以替加氟计)
<1.25m 40mg/次
1.25-<1.5m 50mg/次
>1.5m 60mg/次

可根据患者的状态适当增减给药量,剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时,若不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题,可按基准量顺次增加一个剂量,但最高不得超过75mg/次;减小剂量时,按基准量顺次减小一个剂量,最低给药剂量为40mg/次。
 
 
增减剂量时可参考下表:

减量 初次给药的基准量 增量
停药 40mg/次 50mg/次
停药←40mg/次 50mg/次 60mg/次
停药←40mg/次←50mg/次 60mg/次 75mg/次

注: 以上剂量以替加氟计,增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。
 
不良反应
单独给药
在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外),可进行副作用评价的病例共578例,副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%,比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的发生率较高,尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
 

副作用 单独给药的发生率      
全部病例(578例) 曾治疗过的乳腺癌(55例) 胰腺癌
(59例)
胆道癌
(59例)
 
发生率
(3级以上)
87.2%
(22.5%)
96.4%
(30.9%)
98.3%
(42.4%)
94.9%
(30.5%)
白细胞减少
(低于2000/mm)
45.8%
(2.8%)
69.1%
(29.1%)
32.2%
(0%)
49.2%
(3.4%)
嗜中性粒细胞减少
(低于1000/mm)
43.9%
(8.5%)
72.7%
(10.9%)
27.1%
(6.8%)
42.4%
(5.1%)
血红蛋白减少
(低于8g/dL)
38.1%
(5.7%)
45.5%
(3.6%)
50.8%
(5.1%)
50.8%
(6.8%)
血小板减少
(低于5×10/mm)
10.9%
(1.6%)
38.2%
(1.8%)
33.9%
(1.7%)
23.7%
(0%)
AST(GOT)升高 11.1% 34.5% 18.6% 37.3%
ALT(GPT)升高 11.1% 29.1% 16.9% 27.1%
食欲不振(3级以上) 33.9%
(3.5%)
54.5%
(5.5%)
61.0%
(13.6%)
33.9%
(6.8%)
恶心(3级以上) 22.3%
(0%)
47.3%
(0%)
55.9%
(10.2%)
32.2%
(3.4%)
呕吐(3级以上) 7.8%
(0.5%)
30.9%
(0%)
35.6%
(5.1%)
20.3%
(1.7%)
腹泻(3级以上) 18.7%
(2.9%)
38.2%
(5.5%)
37.3%
(6.8%)
22.0%
(1.7%)
全身倦怠感 22.3% 47.3% 47.5% 35.6%
口腔炎 17.1% 41.8% 25.4% 27.1%
色素沉着 21.3% 47.3% 39.0% 42.4%
皮疹 11.8% 16.4% 22.0% 22.0%

注:1、曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外
2、等级分类:按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计
3、包括疲劳
 
联合用药
 
对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中,连续口服本品21天,第8天给予顺铂60mg/m2,可进行副作用评价的病例共55例,全部病例均发现副作用。
 
临床重要副作用见下表:
 

副作用 联合用药的发生率
非小细胞肺癌(55例)  
发生率(3级以上) 100%(61.8%)
白细胞减少(低于2000/mm) 52.7%(5.5%)
嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm) 65.5%(29.1%)
血红蛋白减少(低于8g/dL) 90.9%(21.8%)
血小板减少(低于5×10/mm) 60.0%(1.8%)
AST(GOT)升高 14.5%
ALT(GPT)升高 14.5%
食欲不振 78.2%(12.7%)
恶心(3级以上) 65.5%(10.9%)
呕吐(3级以上) 38.2%(7.3%)
腹泻(3级以上) 34.5%(7.3%)
口腔炎 25.5%
色素沉着 23.6%
皮疹 9.1%

注:1、等级分类:按照NCI-CTC进行统计
 
禁忌
1、对本品成份有严重过敏史的患者。
2、严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。
3、严重的肾功能障碍患者。
4、严重的肝功能障碍患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
 
药物相互作用
(1)不得与下列药物合用
药品名称: 机理,危险因素
氟尿嘧啶类抗肿瘤药
氟尿嘧啶(5-Fu等)
替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)
替加氟(Futraful)
去氧氟尿苷(Furtulon)
卡培他滨(Xeloda)
卡莫氟(Mifurol)
临床症状,处理措施:
合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后,亦需间隔适当的时间再给予本品。
机理,危险因素:
本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢,使血中5-FU浓度显著升高(参照药代动力学项)。
亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗
(亚叶酸+UFT等)
左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗
(左亚叶酸钙+5-FU)
氟嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶
(2)与下列药物合用时应慎重
苯妥英钠: 可发生苯妥英钠中毒(恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等)。严密观察患者状态,发现异常立即停用本品并采取适当的措施。
替加氟可抑制苯妥英钠代谢,使其血药浓度升高。
双香豆素钾 本品可增强双香豆素的作用,导致凝血功能异常。 机理不明
其他抗肿瘤药
放射线照射等 可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态,发现异常应采取减量或停药等适当的措施。 副作用相互增强

【药物过量】一旦发生药物过量,应密切监控,并进行支持、对症治疗。
 
使用时的注意事项
1、与用法用量有关的注意事项
(1)治疗过程中,若出于治疗需要而必须缩短停药周期,则必须确认不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。
(2)为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用,于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等),密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。
(3)基础研究表明,大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大,可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱,因此本品应饭后服用。
(4)非小细胞癌患者,超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服本品,第8天给予顺铂60mg/m2)的有效性及安全性尚未确立。
(5)本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。

2、以下患者应慎用
(1)骨髓抑制患者。
(2)肾功能障碍患者。
(3)肝功能障碍患者。
(4)合并感染的患者。
(5)糖耐量异常的患者。
(6)间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。
(7)心脏病患者或既往有心脏病史的患者。
(8)消化道溃疡或出血的患者。

 

声明

英度国际官方网站的所有文章及内容均为英度国际原创,版权及其他一切相关权利均归属于英度国际所有;

1.未经英度国际的明确授权和许可,任何单位、个人或媒体不得对本网站的文章及其他信息资料非法予以复制、转载、链接和传播,英度国际将依法追究违者的法律责任。

2.对于需要复制、转载、链接和传播英度国际文章或内容的,请及时和本网站进行联系。对于经本网站明确授权和许可使用网站文章及内容的,使用时请注明文章或内容源自英度国际;



中国总公司
地址:北京市朝阳区建国门外大街
甲6号中环世贸大厦29层
印度分公司
地址:No. 24, Baani Square Complex, Sector 50, Gurugram, Haryana,
122002, India
美国分公司
地址:6446, Kimberly Ln, N Maple
Grove, MN, 55311, USA.

400-115-9958

京ICP备16014051号 Copyright©2016 Beijing indoo international hospital management Co.,Ltd. All rights reserved.
在线咨询
北京总部 印度中心 美国中心

扫一扫微信咨询

咨询热线

400-115-9958 010-65639966