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肺癌EGFR18号外显子突变的用药首选——阿法替尼

2018-07-09 00:00

 

肺癌EGFR18号外显子突变的用药首选——阿法替尼

 

对于肺癌患者来说非小细胞肺癌占比很大,大约在85%左右,而在非小细胞肺癌中EGFR突变又占有很高比例,研究统计表明高达约50%的亚洲非小细胞肺腺癌患者有EGFR突变!

EGFR18号外显子突变用药

当然EGFR突变也并不是完全一样,而是有几十种亚型,最重要的两种约占所有肺癌EGFR突变的90%:

第一种是:L858R;

第二种是:19号外显子缺失;

此外,EGFR20外显子插入突变仅次于“19号外显子缺失”和L858R,是EGFR突变的第三大类型。

除了前面提到的EGFR突变几种亚型,EGFR18号外显子突变也占了EGFR突变的3%,居第四位。



罕见EGFR突变的分布

数据来源:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3868323/

在EGFR突变中EGFR18号外显子突变虽然属于小占比,但是中国肺癌患者基数庞大,所以仍然会有很多肺癌患者有这种突变类型,所以小编查阅了一些资料来了解针对这种突变的靶向药物。

结论提示

针对EGFR18号外显子,与一代和三代EGFR-TKI相比,二代TKI 在EGFR外显子18突变背景下具有独特的敏感性。特别是携带EGFR Del 18(外显因子18缺失),E709K或G719A的肺癌患者可能是用阿法替尼治疗的良好候选者。就是说针对EGFR外显子18突变,现有靶向药物阿法替尼是一个好的选择。

碧康制药的阿法替尼

18号外显子研究结果

利用细胞中逆转录病毒导入外显子18、G719A、E709K和外显子18缺失( Del18 : delE709 _ t70 insd )的三个代表性突变。90 %的抑制浓度( IC90s ),第一代TKIs(吉非替尼gefitinib和埃罗替尼erlotinib),第二代TKIs(阿法替尼afatinib、达克替尼dacomitinib,和来那替尼neratinib)和第三代TKIs(AZD9291和CO1686 )测定。

参考文献:http://clincancerres.aacrjournals.org/content/21/23/5305



下图是EGFR外显子18号缺失(EGFR Del 18)肺癌患者对阿法替尼的临床反应。

a、患者胸腔积液中EGFR的色谱图。核苷酸2027至2029 (正方形)处缺失三个碱基对,这导致随后核苷酸的移位(下划线)。709密码子谷氨酸( GAA )和710密码子苏氨酸( ACT )取代709密码子天冬氨酸( GAT )。

b、阿法替尼治疗1个月前后患者胸部计算机断层图像。



E709X和G719X对EGFR-TKIs肺癌临床反应统计

名词解释

CR:完全缓解,Complete Response 所有靶病灶消失,无新病灶出现,且肿瘤标志物正常,至少维持 4 周。

PR:部分缓解,Partial Response 靶病灶最大径之和减少 ≥ 30%,至少维持 4 周。

研究结论

在这项研究现含有外显子18突变的肺癌占所有EGFR突变的3.2%。此外,外显子18突变似乎具有驱动突变的作用,对二代TKIs的敏感性高于一代和三代TKI在临床相关剂量下的敏感性。同时研究结果也表明。对于携带EGFR Del 18,E709K或G719A的肺癌患者可能是用阿法替尼治疗是更好的选择。

肺癌EGFR突变用药

这里就提一句肺癌EGFR突变的有哪些用药吧:

一代用药:易瑞沙(Gefitinib、吉非替尼)、特罗凯(Erlotinib、厄洛替尼)、凯美纳(国产药、埃克替尼)

二代用药:阿法替尼(Afatinib)

二代用药:AZD9291等



参考文献:

参考网址:https://www.firstwordpharma.com/node/1151175#axzz4K1Ttuo5h.

参考网址:http://clincancerres.aacrjournals.org/content/21/23/5305

参考网址:https://www.lungcancerjournal.info/article/S0169-5002(16)30464-0/pdf

参考文献:Rare EGFR exon 18 and exon 20 mutations in non-small-cell lung cancer on 10 117 patients: a multicentre observational study by the French ERMETIC-IFCT network

参考文献:EGFR exon 18 delE709_T710insD mutated stage IV lung adenocarcinoma with response to afatinib

参考文献:Case report: Durable response to afatinib in a patient with lung cancer harboring two uncommon mutations of EGFRand a KRAS mutation

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