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针对T790M突变有效控制脑转移,堪称国产“AZD9291”——艾氟替尼

2018-07-25 00:00

 

针对T790M突变有效控制脑转移,堪称国产“AZD9291”——艾氟替尼

 

小编导读

艾氟替尼是一款针对T790M突变的国产在研药物。最新临床试验显示,其疾病控制率高达95%,客观缓解率达到了66.7%。针对脑转移患者,平均颅内病灶缩小42%,其表现出了不俗脑转治疗效果。

对于肺癌患者来说耐药是要面临的一个难题,大部分肺癌患者服用第一代EGFR抑制剂如易瑞沙特罗凯和凯美纳,虽然临床效果较好,但服药一两年内均产生耐药。其中约50%的患者会产生EGFR T790M耐药突变。

奥希替尼的出现

2014年,第三代EGFR抑制剂奥希替尼 azd9291Osimertinib商品名:Tagrisso)的出世解决了这个问题。

奥希替尼(Osimertinib),针对T790M的患者有效率高达71%,副作用也远低于其他治疗,让肺癌靶向治疗进入全新时代。

奥希替尼临床结果

目前,奥希替尼已经在国内上市,但是其价格仍然很高,而国内同类型的药品也正在紧锣密鼓的展开研发与临床中。

国产“AZD9291”

除了阿斯利康的奥希替尼的,现在国内有一款与奥希替尼类似的在研药品——甲磺酸艾氟替尼(AST2818),其由上海艾力斯医药科技有限公司研制,专门针对EGFR T790M耐药的NSCLC。该药于2016年8月获得国家食品药品监督管理局临床研究批准,目前将进入临床研究阶段。

甲磺酸艾氟替尼在临床前研究中,对T790M耐药肿瘤展现良好的抑制肿瘤活性;该药在动物体内分布广泛,并可以通过血脑屏障。该药在临床前研究未发现心脏毒性,眼毒性和高血糖等不良反应,已展现良好的安全性。

本次临床实验招募了12位一代EGFR抑制剂耐药并且有T790M突变的晚期肺癌患者,使用不同剂量的AST2818进行治疗,服用药物剂量分别为20mg/天、40mg/天、80mg/天、160mg/天。

不良反应情况

在20、40、80、160剂量组进行剂量递增爬坡研究的结果显示,爬坡至160mg组未观察到DLT(剂量限制性毒性)。该药的耐受性良好,不良反应轻微,最常见的不良反应包括尿蛋白,皮肤瘙痒,且为1/2级,持续时间多为1天之内;160mg高剂量组尚未观察到和药物相关的不良反应;尚未发现和药物相关的3级及以上不良反应。

临床试验数据

12位患者中,7位患者靶病灶缩小比例大于30%,达到临床中的部分缓解(PR)标准,初步统计有效率58%;另外还有4位患者肿瘤稳定不进展,肿瘤控制率高达91%,数据见下图。

总体上看在20mg剂量组(蓝色柱子),艾氟替尼(AST2818)已显示疗效,在40~80mg组更加明显; ORR(客观缓解率)达到58%(11/12),DCL(疾病控制率)达到91%(7/12)。

值得一提的是,在20mg剂量组,艾氟替尼(AST2818)已经显示疗效,一位肿瘤缩小50%,另外一位缩小超过20% 。除了对肺部肿瘤效果明显,多例患者的脑部病灶在治疗期内出现超过30%的缩小。

80mg剂量组(红色柱子)的1例患者,给药2周期后,肺部肿瘤完全消失(100%),且此疗效已持续8个治疗周期。

药代动力学数据

药代动力学数据显示,艾氟替尼具有较好的剂量-暴露量线性关系;该药具有较好的药代参数,符合一天一次给药要求。

随着艾氟替尼(AST2818)一期临床试验结果公布,这款明星药物迅速扩大临床范围,进一步拓展对于T790M突变患者的疗效数据。

进一步临床结果

最新的消息显示,艾氟替尼临床试验范围扩大,最新的实验共96位患者入组临床,参与用药。在这其中,值得关注的是全部96位患者中,仅有4位患者出现了病情进展,疾病控制率高达95%!这个数据创造了国产靶向药的新高度!在临床试验中客观缓解率达到了66.7%。

在17位发生脑转移的患者中,2位患者病灶完全消失,7位患者病灶大幅缩小,8位患者病灶保持稳定,并没有患者发生病情进展。颅内最佳客观反应率(ORR)为53%。所有脑转患者平均颅内病灶缩小42%,艾氟替尼对于脑转移患者表现出了不俗的疗效。

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