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乳腺癌药物Verzenio和Kisqali能否成功逆袭辉瑞Ibrance

2018-08-13 00:00


乳腺癌药物Verzenio和Kisqali能否成功逆袭辉瑞Ibrance

  2018年8月6日,中国——辉瑞公司宣布,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新 IBRANCE(哌柏西利, palbociclib)已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。

  现在乳腺癌领域一共有3个CDK4/6抑制剂被FDA批准上市,分别是:辉瑞的Ibrance(palbociclib)、诺华的Kisqali(Ribociclib)以及礼来公司的Verzenio(abemaciclib)。

  现阶段辉瑞的Palbociclib有很大的市场占有率,而现在Palbociclib又在国内获批准,不知道Palbociclib的竞争对手能够后来居上?下面我们仔细了解一下这三款乳腺癌药物的情况:

  CDK4/6抑制剂

  CDK4/6抑制剂是近三五年里冉冉升起的抗癌“神药”,正在迅速改变激素受体(HR)阳性人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(HR + HER2-)晚期乳腺癌的治疗格局,有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现,为晚期患者争取更多的生存时间。

  CDK4/6抑制剂机理

  细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(Cyclin-dependent kinases 4 and 6,CDK4/6)是细胞周期的关键调节因子,在G1期到S期(G1-to-S-phase)的过渡中发挥了关键的作用。此前认为,CDK4/6抑制剂的作用是能够选择性抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,从而阻断肿瘤细胞增殖。

  然而,在线发表于Nature杂志上题为“CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity”的研究中,来自Dana-Farber癌症研究所等机构的科学家们发现了CDK4/6抑制剂发挥抗癌作用的意外机制。

  该研究证实,CDK4/6抑制剂不仅会阻碍癌细胞的分裂,还会刺激免疫系统攻击和杀死癌细胞。此外,当将这类药物与其它免疫疗法药物联合使用时,抗癌效果能够变得更强。

  目前获批的CDK4/6抑制剂

  目前FDA批准palbociclib,ribociclib和abemaciclib的关键试验。

  三款FDA批准药物的简单介绍

  现阶段,FDA批准的3个CDK4/6抑制剂主要是下边罗列的三种,小编对适应症,用药方式做了汇总,大家可以作为参考对比。

  1、Verzenio(Abemaciclib)

  Verzenio是一款选择性的CDK4和CDK6抑制剂,对应抑制蛋白活性的IC50值分别为2nM 和 10nM。

图:Verzenio

  FDA于2015年授予了Verzenio“突破性疗法”资格,然后在2017年5月5日收到礼来的新药申请(New Drug Application),紧接着在2017年7月10日,授予Verzenio优先评审资格。

  这次获批Verzenio疗法有两种。一种是与氟维司群(fulvestrant)联用治疗接受内分泌治疗后出现恶化的HR阳性、HER2阴性的晚期转移性乳腺癌女性患者;另外一种是作为单一疗法治疗接受内分泌治疗后恶化以及化疗前的HR阳性、HER2阴性的晚期转移性乳腺癌成年患者。与其他同类型的药物相比,Verzenio可以作为单一疗法是它的特色之一。

  2、Kisqali(Ribociclib,瑞博西尼)

  Kisqali是FDA批准的第二款的口服CDK4/6抑制剂,对CDK4和CDK6的抑制活性的IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。

图:Kisqali

  2017年3月13日,诺华研发的靶向抗癌药Kisqali获FDA批准,Kisqali和芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性以及HER2阴性的绝经后晚期转移性乳腺癌女性患者。Kisqali在获批之前已获得突破性疗法和优先审评认证。Kisqali的获批主要是基于临床试验MONALEESA-2的良好试验结果。

  3、Ibrance (Palbociclib,帕博西尼)

  Ibrance 是FDA批准的第一款CDK4/6抑制剂,其对CDK4和CDK6 的抑制活性的 IC50 值分别为 11 nM和16 nM。

图:Ibrance

  虽然辉瑞开发Ibrance 的过程历经坎坷,但最终在2015年2月3日FDA加速批准了Ibrance的上市申请,与来曲唑联用治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后妇女转移性乳腺癌。同样在获批之前,Ibrance已获得突破疗法认证和优先审评资格。Ibrance的成功上市对CDK类抑制剂的研发具有里程碑意义。Ibrance的获批主要基于二期临床试验 PALOMA-1的试验结果。

  参考来源:

  《CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity》

  https://www.fda.gov/newsevents/newsroom/pressannouncements/ucm578071.htm

  https://www.fda.gov/drugs/informationondrugs/approveddrugs/ucm546438.htm

  https://www.fda.gov/newsevents/newsroom/pressannouncements/ucm432871.htm

  http://www.pfizer.com

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